Apoptotic agent-3

Apoptotic agent-3用途

凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。

Apoptotic agent-3名称

[ CAS 号 ]:
2482310-23-4

[ 英文名 ]:
Apoptotic agent-3

Apoptotic agent-3生物活性

[ 描述 ]:

凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Caspase 3

Bcl-2

Bax


[体外研究]

凋亡剂-3(化合物15f)(24小时)对HCT-116、HepG-2 MCF-7和WI-38细胞(正常人细胞)具有选择性抗增殖活性,IC50值分别为1.62、1.46、2.04和117.9µM[1]。凋亡剂-3(化合物15f)(24小时)(1.46μM；24小时；HepG-2细胞)诱导细胞凋亡,其将活性半胱天冬酶-3和BAX的水平分别增加11.53倍和10倍,并将Bcl-2的水平降低3.8倍[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HepG-2细胞浓度：1.46μM孵育时间：24小时结果：G2-M期细胞百分比增加,G1期和S期细胞百分比减少。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG-2细胞浓度：1.46μM孵育时间：24小时结果：早期凋亡率从0.69%增加到8.25%,晚期凋亡率由0.32%增加到13.05%。

[参考文献]

[1]. Fayed EA, et al. In vitro cytotoxic activity of thiazole-indenoquinoxaline hybrids as apoptotic agents, design, synthesis, physicochemical and pharmacokinetic studies. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103951.

Apoptotic agent-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H21N5OS

[ 分子量 ]:
511.60

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