2482310-23-4

• 常用中文名：Apoptotic agent-3
• 常用英文名：Apoptotic agent-3
• CAS号：2482310-23-4
• 分子式：C₃₁H₂₁N₅OS
• 分子量：511.60
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-16 15:34:52
• 更新时间：2024-01-11 17:25:15
• 凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Apoptotic agent-3

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₁N₅OS
• 分子量: 511.60

生物活性

• 描述: 凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
• 靶点:

  Caspase 3

  Bcl-2

  Bax

• 体外研究: 凋亡剂-3(化合物15f)(24小时)对HCT-116、HepG-2 MCF-7和WI-38细胞(正常人细胞)具有选择性抗增殖活性,IC50值分别为1.62、1.46、2.04和117.9µM[1]。凋亡剂-3(化合物15f)(24小时)(1.46μM；24小时；HepG-2细胞)诱导细胞凋亡,其将活性半胱天冬酶-3和BAX的水平分别增加11.53倍和10倍,并将Bcl-2的水平降低3.8倍[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HepG-2细胞浓度：1.46μM孵育时间：24小时结果：G2-M期细胞百分比增加,G1期和S期细胞百分比减少。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG-2细胞浓度：1.46μM孵育时间：24小时结果：早期凋亡率从0.69%增加到8.25%,晚期凋亡率由0.32%增加到13.05%。
• 参考文献:

  [1]. Fayed EA, et al. In vitro cytotoxic activity of thiazole-indenoquinoxaline hybrids as apoptotic agents, design, synthesis, physicochemical and pharmacokinetic studies. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103951.