拉喹莫德钠盐

拉喹莫德钠盐用途

拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。

拉喹莫德钠盐名称

[ CAS 号 ]:
248282-07-7

[ 中文名 ]:
拉喹莫德钠盐

[ 英文名 ]:
Laquinimod Sodium Salt

[英文别名 ]:

Laquinimod sodium (USAN)
Laquinamod
SAIK-MS compound
TV-5600
Laquinimod sodium
LaquiniMod
Laquinimod Sodium Salt

拉喹莫德钠盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NF-κB

[体外研究]

拉奎尼莫钠逆转EAE并抑制致病性T细胞免疫反应。拉奎尼莫通过直接作用于髓系APC逆转RR-EAE并抑制炎性T细胞反应。拉奎尼莫改变髓样APC亚群,抑制髓鞘特异性T细胞的Th1和Th17极化。拉奎尼莫诱导的II型(M2)单核细胞逆转建立的EAE【1】。Laquinimod调节健康供体B细胞的表型。拉奎尼莫调节RRMS患者B细胞调节能力相关标记物的表达。拉奎尼莫降低CD4+T细胞中IFNγ细胞因子的表达[2]。

[体内研究]

拉奎尼莫钠治疗可抑制供体髓鞘特异性T细胞将EAE转移到未接受EAE的小鼠。体内拉奎尼莫治疗改变了髓系抗原呈递细胞(APC)的亚群,包括CD11c+CD11b+CD4+树突状细胞(DC)的减少和CD11bhiGr1hi单核细胞的升高[1]。

[参考文献]

[1]. Schulze-Topphoff, Ulf., et al. Laquinimod, a quinoline-3-carboxamide, induces type II myeloid cells that modulate central nervous system autoimmunity. PLoS One (2012), 7(3), e33797.

[2]. Toubi E, et al. Laquinimod modulates B cells and their regulatory effects on T cells in Multiple Sclerosis. J Neuroimmunol. 2012 Oct 15;251(1-2):45-54.

[3]. Brück W, et al. Reduced astrocytic NF-κB activation by laquinimod protects from cuprizone-induced demyelination. Acta Neuropathol. 2012 Sep;124(3):411-24.

[4]. Jan Thöne, et al. Laquinimod in the treatment of multiple sclerosis: a review of the data so far. Drug Des Devel Ther. 2016 Mar 14;10:1111-8.