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5-HT4拮抗剂1

5-HT4拮抗剂1用途

5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。

5-HT4拮抗剂1名称

[ CAS 号 ]:
261766-73-8

[ 中文名 ]:
5-HT4拮抗剂1

[ 英文名 ]:
5-HT4 antagonist 1

5-HT4拮抗剂1生物活性

[ 描述 ]:

5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKI: 9.6 (5-HT4 receptor)[1]


[体外研究]

5-HT4拮抗剂1(化合物6b)是5-HT4受体拮抗剂,pKi为9.6。

[体内研究]

5-HT4拮抗剂1(化合物6b)在其他物种中表现出良好的暴露并延长t1/2,包括小鼠(t1/2 7 h),大鼠(t1/2 12 h)和小型猪(t1/2 21 h) )。在I期临床试验中,发现5-HT4拮抗剂1具有良好的口服生物利用度,稳态血浆t1/2> 100h [1]。

[参考文献]

[1]. Clark RD, et al. Identification of a 5-HT4 receptor antagonist clinical candidate through side-chain modification. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Mar 15;15(6):1697-700.


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

5-HT4拮抗剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H36N4O5S

[ 分子量 ]:
480.62

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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