OX2R-IN-1

OX2R-IN-1用途

OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。

OX2R-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2639148-08-4

[ 英文名 ]:
OX2R-IN-1

OX2R-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 484 μM (OX2R)


[体外研究]

OX2R-IN-1(化合物15)具有较低的细胞毒性,IC50值为484μM。OX2R-IN-1在CHO-K1细胞系中显著且呈剂量依赖性地降低食欲素A诱发反应(0.2μM)的信号。由于PAMPA分析受到几个缺点的限制[1],OX2R-IN-1通过BBB的渗透不确定。细胞毒性试验[1]。细胞系：CHO-K1细胞系浓度：100-1000µM培养时间：24小时结果：显示出低细胞毒性,IC50值为484μM

[体内研究]

OX2R-IN-1半衰期短,生物利用度差。动物模型：白化雄性Wistar大鼠[1]剂量：75 mg/kg给药：OX2R-IN-1(75 mg/千克；腹腔注射)在0、5、10、20、30、40、60、90、120和240分钟采集血样,半衰期短,生物利用度差结果：参数单位血浆脑组织t1/2,β(h)…t1/2 min 9.63 14.85 tmax min 5 40 Cmaxμmol/L 29.40 0.199 AUCμmol/L*min 1362.68 18.51 MRT min 39.94 68.93

[参考文献]

[1]. Eva Mezeiova, et al. From orexin receptor agonist YNT-185 to novel antagonists with drug-like properties for the treatment of insomnia, Bioorg Chem. 2020 Oct;103:104179.

OX2R-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H28ClN3O5S

[ 分子量 ]:
457.97

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[OX2R-IN-1]化源网提供OX2R-IN-1CAS号2639148-08-4，OX2R-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询OX2R-IN-1上化源网，专业又轻松。>>电脑版：OX2R-IN-1

标题：【OX2R-IN-1】OX2R-IN-1 CAS号:2639148-08-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2639148-08-4_1710396.html