2639148-08-4

• 常用中文名：OX2R-IN-1
• 常用英文名：OX2R-IN-1
• CAS号：2639148-08-4
• 分子式：C₂₀H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量：457.97
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2022-08-13 21:34:08
• 更新时间：2024-01-13 18:07:04
• OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。

名称

• 英文名: OX2R-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量: 457.97

生物活性

• 描述: OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 484 μM (OX2R)

• 体外研究: OX2R-IN-1(化合物15)具有较低的细胞毒性,IC50值为484μM。OX2R-IN-1在CHO-K1细胞系中显著且呈剂量依赖性地降低食欲素A诱发反应(0.2μM)的信号。由于PAMPA分析受到几个缺点的限制[1],OX2R-IN-1通过BBB的渗透不确定。细胞毒性试验[1]。细胞系：CHO-K1细胞系浓度：100-1000µM培养时间：24小时结果：显示出低细胞毒性,IC50值为484μM
• 体内研究: OX2R-IN-1半衰期短,生物利用度差。动物模型：白化雄性Wistar大鼠[1]剂量：75 mg/kg给药：OX2R-IN-1(75 mg/千克；腹腔注射)在0、5、10、20、30、40、60、90、120和240分钟采集血样,半衰期短,生物利用度差结果：参数单位血浆脑组织t1/2,β(h)…t1/2 min 9.63 14.85 tmax min 5 40 Cmaxμmol/L 29.40 0.199 AUCμmol/L*min 1362.68 18.51 MRT min 39.94 68.93
• 参考文献:

  [1]. Eva Mezeiova, et al. From orexin receptor agonist YNT-185 to novel antagonists with drug-like properties for the treatment of insomnia, Bioorg Chem. 2020 Oct;103:104179.