BACE1/2-IN-1

BACE1/2-IN-1用途

BACE1/2-IN-1(化合物34)是一种有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为0.01和0.0053μM。BACE1/2-IN-1显示了较低的Pgp流出比和改善的被动渗透率的组合。BACE1/2-IN-1显示肝微粒体代谢稳定性降低[1]。

BACE1/2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2671036-34-1

[ 英文名 ]:
BACE1/2-IN-1

BACE1/2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

BACE1/2-IN-1(化合物34)是一种有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为0.01和0.0053μM。BACE1/2-IN-1显示了较低的Pgp流出比和改善的被动渗透率的组合。BACE1/2-IN-1显示肝微粒体代谢稳定性降低[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.0053 μM (BACE2), 0.01 μM (BACE1), 160 μM (Cathepsin D)[1]


[体外研究]

BACE1/2-IN-1(化合物34)对BACE2有轻微的选择性,对组织蛋白酶D的选择性保持在3000倍以上[1]。

[体内研究]

BACE1/2-IN-1(化合物34)(PDAPP(V717F)转基因小鼠,0-100 mg/kg,皮下注射一次)显示在100℃时PDAPP小鼠皮层Aβ显著减少 毫克/千克(40%)和30% mg/kg(24%),但不在10%时 mg/kg(12%NS)[1]。

[参考文献]

[1]. Winneroski LL, et al. Preparation and biological evaluation of BACE1 inhibitors: Leveraging trans-cyclopropyl moieties as ligand efficient conformational constraints. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115194.

BACE1/2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H31N5OS

[ 分子量 ]:
401.57

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