BChE-IN-13

BChE-IN-13用途

BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

BChE-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2700896-73-5

[ 英文名 ]:
BChE-IN-13

BChE-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

IC50: 0.22 μM (eqBChE) 0.016 μM (hBChE)[1]


[体外研究]

BChE-IN-13(5-100μM；24小时)对SH-SY5Y、PC-12和HT-22的毒性较弱,对BV2细胞的死亡率较高[1]。BChE-IN-13通过平行人工膜渗透性测定实验(PAMPA)显示出良好的血脑屏障渗透性[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：SH-SY5Y、PC12、BV2和HT-22细胞浓度：5-100μM培养时间：24小时结果：即使在100μM时,细胞存活率也超过SH-SY5 Y、PC-12和HT-2的60%。BV2细胞死亡率高,20μM时死亡率达到一半。

[体内研究]

BChE-IN-13(口服灌胃；15 mg/kg；每日一次；6 d)显示Aβ1-42诱导的AD样障碍小鼠的记忆和认知功能改善[1]。动物模型：ICR小鼠侧脑室注射低聚Aβ1-42剂量：15 mg/kg口服；15毫克/千克；每天一次；6天结果：与多奈哌齐相比,记忆和认知功能得到改善,潜伏期缩短。

[参考文献]

[1]. Xin Lu, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aromatic tertiary amine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.

BChE-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28N2O

[ 分子量 ]:
360.49

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[BChE-IN-13]化源网提供BChE-IN-13CAS号2700896-73-5，BChE-IN-13MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BChE-IN-13上化源网，专业又轻松。>>电脑版：BChE-IN-13

标题：【BChE-IN-13】BChE-IN-13 CAS号:2700896-73-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2700896-73-5_1719639.html