| 描述 |
BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.22 μM (eqBChE) 0.016 μM (hBChE)[1]
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| 体外研究 |
BChE-IN-13(5-100μM；24小时)对SH-SY5Y、PC-12和HT-22的毒性较弱,对BV2细胞的死亡率较高[1]。BChE-IN-13通过平行人工膜渗透性测定实验(PAMPA)显示出良好的血脑屏障渗透性[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：SH-SY5Y、PC12、BV2和HT-22细胞浓度：5-100μM培养时间：24小时结果：即使在100μM时,细胞存活率也超过SH-SY5 Y、PC-12和HT-2的60%。BV2细胞死亡率高,20μM时死亡率达到一半。
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| 体内研究 |
BChE-IN-13(口服灌胃；15 mg/kg；每日一次；6 d)显示Aβ1-42诱导的AD样障碍小鼠的记忆和认知功能改善[1]。动物模型：ICR小鼠侧脑室注射低聚Aβ1-42剂量：15 mg/kg口服；15毫克/千克；每天一次；6天结果：与多奈哌齐相比,记忆和认知功能得到改善,潜伏期缩短。
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| 参考文献 |
[1]. Xin Lu, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aromatic tertiary amine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.
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