BChE-IN-13

• 常用名: BChE-IN-13
• 英文名: BChE-IN-13
• CAS号: 2700896-73-5
• 分子量: 360.49
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BChE-IN-13用途

BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

BChE-IN-13名称

• 英文名: BChE-IN-13

BChE-IN-13生物活性

• 描述: BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  IC50: 0.22 μM (eqBChE) 0.016 μM (hBChE)[1]

• 体外研究: BChE-IN-13(5-100μM；24小时)对SH-SY5Y、PC-12和HT-22的毒性较弱,对BV2细胞的死亡率较高[1]。BChE-IN-13通过平行人工膜渗透性测定实验(PAMPA)显示出良好的血脑屏障渗透性[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：SH-SY5Y、PC12、BV2和HT-22细胞浓度：5-100μM培养时间：24小时结果：即使在100μM时,细胞存活率也超过SH-SY5 Y、PC-12和HT-2的60%。BV2细胞死亡率高,20μM时死亡率达到一半。
• 体内研究: BChE-IN-13(口服灌胃；15 mg/kg；每日一次；6 d)显示Aβ1-42诱导的AD样障碍小鼠的记忆和认知功能改善[1]。动物模型：ICR小鼠侧脑室注射低聚Aβ1-42剂量：15 mg/kg口服；15毫克/千克；每天一次；6天结果：与多奈哌齐相比,记忆和认知功能得到改善,潜伏期缩短。
• 参考文献:

  [1]. Xin Lu, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aromatic tertiary amine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.

BChE-IN-13物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O
• 分子量: 360.49