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Trametinib-13C,d3

更新时间：2024-01-10 11:28:32

Trametinib-13C,d3结构式	常用名	Trametinib-13C,d3	英文名	Trametinib-13C,d3
	CAS号	2712126-59-3	分子量	619.41
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₅₁₃CH₂₀D₃FIN₅O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Trametinib-13C,d3用途

Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。

英文名	Trametinib-13C,d3

描述	Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
体外研究	氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[88]。
参考文献	[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223. [2]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with HWA486. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454. [3]. Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31. [4]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4. [5]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369. [6]. Lai J, et al. Elimination of melanoma by sortase A-generated TCR-like antibody-drug conjugates (TL-ADCs) targeting intracellular melanoma antigen MART-1. Biomaterials. 2018 Sep;178:158-169.

分子式	C₂₅₁₃CH₂₀D₃FIN₅O₄
分子量	619.41