1261396-33-1

• 常用中文名：Telmisartan-13C,d3
• 常用英文名：Telmisartan-13C,d3
• CAS号：1261396-33-1
• 分子式：C₃₂₁₃CH₂₇D₃N₄O₂
• 分子量：518.63
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-06-14 00:47:53
• 更新时间：2024-01-09 11:17:32
• 替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。

名称

• 英文名: 4'-{[7'-Methyl-1-(13C,2H3)methyl-2'-propyl-1H,3'H-2,5'-bibenzimidazol-3'-yl]methyl}-2-biphenylcarboxylic acid
• 英文别名: [1,1'-Biphenyl]-2-carboxylic acid, 4'-[[4'-methyl-1-(methyl-13C-d3)-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl]methyl]-; 4'-{[7'-Methyl-1-(13C,2H3)methyl-2'-propyl-1H,3'H-2,5'-bibenzimidazol-3'-yl]methyl}-2-biphenylcarboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₂₁₃CH₂₇D₃N₄O₂
• 分子量: 518.63
• 精确质量: 518.259033
• 折射率: 1.667

生物活性

• 描述: 替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[55]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

  [2]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95.

  [3]. Xuan H, et al. Inhibition or deletion of angiotensin II type 1 receptor suppresses elastase-induced experimental abdominal aortic aneurysms. J Vasc Surg. 2017 Apr 20. pii: S0741-5214(17)30100-3.

  [4]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3.

  [5]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364.

  [6]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549.