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LE 300

LE 300用途

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

LE 300名称

[ CAS 号 ]:
274694-98-3

[ 英文名 ]:
LE 300

[英文别名 ]:

Tocris-1674
Lopac-L-8401

LE 300生物活性

[ 描述 ]:

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Human D1 Receptor:1.9 nM (Ki)

Human D5 Receptor:7.5 nM (Ki)

Rat 5-HT2A:8.32 (pA2)

[参考文献]

[1]. Kassack MU, et al. Pharmacological characterization of the benz[d]indolo[2,3-g]azecine LE300, a novel type of a nanomolar dopamine receptor antagonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Dec;366(6):543-50.

[2]. Rostom SA. Novel fused pyrrole heterocyclic ring systems as structure analogs of LE 300: Synthesis and pharmacological evaluation as serotonin 5-HT(2A), dopamine and histamine H(1) receptor ligands. Arch Pharm (Weinheim). 2010 Feb;343(2):73-80.

LE 300物理化学性质

[ 密度 ]:
1.114g/cm3

[ 沸点 ]:
464ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₂

[ 分子量 ]:
290.40200

[ 闪点 ]:
234.4ºC

[ 精确质量 ]:
290.17800

[ PSA ]:
19.03000

[ LogP ]:
3.72700

[ 蒸汽压 ]:
8.69E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.63

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