274694-98-3

• 常用中文名：LE 300
• 常用英文名：LE 300
• CAS号：274694-98-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-02-12 08:35:10
• 更新时间：2024-01-03 09:32:08
• LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

名称

• 英文名: le 300
• 英文别名: Tocris-1674; Lopac-L-8401

物化性质

• 密度: 1.114g/cm3
• 沸点: 464ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂N₂
• 分子量: 290.40200
• 闪点: 234.4ºC
• 精确质量: 290.17800
• PSA: 19.03000
• LogP: 3.72700
• 蒸汽压: 8.69E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.63

生物活性

• 描述: LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Human D1 Receptor:1.9 nM (Ki)

  Human D5 Receptor:7.5 nM (Ki)

  Rat 5-HT2A:8.32 (pA2)

• 参考文献:

  [1]. Kassack MU, et al. Pharmacological characterization of the benz[d]indolo[2,3-g]azecine LE300, a novel type of a nanomolar dopamine receptor antagonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Dec;366(6):543-50.

  [2]. Rostom SA. Novel fused pyrrole heterocyclic ring systems as structure analogs of LE 300: Synthesis and pharmacological evaluation as serotonin 5-HT(2A), dopamine and histamine H(1) receptor ligands. Arch Pharm (Weinheim). 2010 Feb;343(2):73-80.