醋酸胃酶抑素

醋酸胃酶抑素用途

醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。

醋酸胃酶抑素名称

[ CAS 号 ]:
28575-34-0

[ 中文名 ]:
醋酸胃酶抑素

[ 英文名 ]:
Acetyl-Pepstatin

[英文别名 ]:

Pepstatin Ac
N-Acetyl Pepstatin
5hvp
Ac-Val-Val-Sta-Ala-Sta
Acetyl-pepstatin
Pepsidine C
Pepsidin C
Acetylpepstatin
Ac-Pepstatin

醋酸胃酶抑素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)[1]

[体外研究]

Pepstatin(PepstatinA)(7μM；48小时)影响HIV特异性gag蛋白的细胞内加工[2]。

[体内研究]

胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)具有非常低的毒性,通过腹腔途径对小鼠、大鼠、兔子和狗的LD50分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg,通过口服途径对所有物种的LD50均大于2000 mg/kg[1]。胃蛋白酶抑制剂(0.5-50 mg/kg,口服)抑制结扎Shay大鼠幽门胃溃疡[1]。动物模型：幽门结扎雄性Wistar大鼠[1]剂量：0.5、1、10和50 mg/kg给药：幽门结扎后15分钟口服给药结果：有效预防胃溃疡。

醋酸胃酶抑素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
992.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₅₇N₅O₉

[ 分子量 ]:
643.812

[ 闪点 ]:
554.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
643.415649

[ PSA ]:
223.26000

[ LogP ]:
0.75

[ 外观性状 ]:
Solid | White to Off-white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.508

[ 储存条件 ]:
−20°C

醋酸胃酶抑素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

醋酸胃酶抑素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ WGK德国 ]:
3