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TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂

TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂用途

TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。

TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂名称

[ CAS 号 ]:
302799-86-6

[ 中文名 ]:
TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂

[ 英文名 ]:
TCS 46b

[英文别名 ]:

tcs 46b

TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂生物活性

[ 描述 ]:

TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 5.3 nM (NR1A/2B), 35 μM (NR1A/2A), >100 μΜ (NR1A/2C), 0.5 μM (α-1 adrenergic receptor), 2.6 μM (dopamine D2)[1]

[体内研究]

TCS 46b(化合物46b；10和30mg/kg；口服或腹腔注射；一次)在 6-羟基损伤大鼠中增强左旋多巴的作用[1] 动物模型：Sprague−Dawley大鼠,6-羟基多巴胺(6-OHDA)大鼠模型[1]剂量：10和30 mg/kg给药：PO或IP,一次。结果：在该模型中显示L-DOPA的作用显著增强。

[参考文献]

[1]. Wright JL, et al. Subtype-selective N-methyl-D-aspartate receptor antagonists: synthesis and biological evaluation of 1-(heteroarylalkynyl)-4-benzylpiperidines. J Med Chem. 2000 Sep 7;43(18):3408-19.

TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃N₃O

[ 分子量 ]:
345.44

[ 精确质量 ]:
345.18400

[ PSA ]:
51.89000

[ LogP ]:
3.10030

[ 储存条件 ]:
-20°C

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