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2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇用途

Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇名称

[ CAS 号 ]:
31098-42-7

[ 中文名 ]:
2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇

[ 英文名 ]:
Amifostine thiol

[英文别名 ]:

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇生物活性

[ 描述 ]:

Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[ 靶点 ]

p53[2]


[体外研究]

氨磷汀硫醇可降低高、低LET辐射暴露的直接和延迟有害影响[1]。氨磷汀硫醇可减轻辐射引起的DNA损伤和G1期阻滞[1]。氨磷汀硫醇(4 mM；30分钟)保护RKO36细胞免受电离辐射引起的染色体损伤和死亡[1]。氨磷汀硫醇(4 mM；30分钟)保护受照射的RKO36细胞免受延迟的基因组不稳定性[1]。氨磷汀硫醇在毫摩尔浓度下对RKO36细胞具有细胞毒性,特别是在持续治疗后[1]。40μM的氨磷汀硫醇可保护RKO36细胞免受迟发性基因组不稳定性的影响,但不会导致细胞死亡和立即的染色体损伤[1]。氨磷汀硫醇激活JNK,导致苏氨酸的p53磷酸化81[2]。氨磷汀硫醇影响拓扑异构酶IIα的磷酸化,导致CHO AA8细胞中酶活性和细胞周期进程的变化[3]。

[参考文献]

[1]. Jaroslaw Dziegielewski, et al. WR-1065, the Active Metabolite of Amifostine, Mitigates Radiation-Induced Delayed Genomic Instability. Free Radic Biol Med. 2008 Dec 15; 45(12): 1674–1681.

[2]. Olivier Pluquet, et al. The cytoprotective aminothiol WR1065 activates p53 through a non-genotoxic signaling pathway involving c-Jun N-terminal kinase. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87.

[3]. J. S. Murley, et al. WR-1065, an active metabolite of the cytoprotector amifostine, affects phosphorylation of topoisomerase IIα leading to changes in enzyme activity and cell cycle progression in CHO AA8 cells. Cell Prolif. 1997 Jun; 30(6): 283–294.

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇物理化学性质

[ 分子式 ]:
C5H14N2S

[ 分子量 ]:
134.24300

[ 精确质量 ]:
134.08800

[ PSA ]:
76.85000

[ LogP ]:
0.94580

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇安全信息

[ 海关编码 ]:
2930909090

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇合成路线

详细合成路线

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2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇下游产品

2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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