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CS-526

CS-526用途

CS-526是一种强效、选择性、可逆和口服活性的酸泵拮抗剂。CS-526抑制H+、K+-ATP酶活性。CS-526抑制胃酸分泌并预防食道病变。CS-526具有研究胃食管反流病的潜力[1]。

CS-526名称

[ CAS 号 ]:
313272-12-7

[ 英文名 ]:
CS-526

[英文别名 ]:

CS-526

CS-526生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

[体外研究]

CS-526(0-100µM；60分钟) 抑制 H+K+-三磷酸腺苷酶和 Na+K+-ATP酶活性呈剂量依赖性,IC50值分别为 61纳米、10.4微米[1]CS-526型竞争性结合 H+K+-ATP酶的 K+结合位点[1]

[体内研究]

CS-526(1、3、10、30 mg/kg；十二指肠内或口服)以剂量依赖性方式抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌[1] CS-526(1、3、10、30 mg/kg；接触内；180分钟)剂量依赖性地抑制海登海因袋犬组胺诱导的胃酸分泌[1] CS-526(1、3、10、30 mg/kg；十二指肠内或口服)可预防食管病变和急性胃粘膜病变[1] 动物模型：幽门结扎大鼠[1]剂量：1、3、10、30 mg/kg给药：十二指肠内给药或口服给药。结果：剂量依赖性抑制胃酸分泌,十二指肠内和口服给药的ID50值分别为2.8、0.7 mg/kg。动物模型：大鼠反流性食管炎模型[1]剂量：1、3、10 mg/kg给药：十二指肠内给药或口服。结果：显著降低病变评分,十二指肠内和口服ID50值分别为5.4、1.9 mg/kg。

[参考文献]

[1]. Ito K, et al. Pharmacological profile of novel acid pump antagonist 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methyl cyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine (CS-526). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):308-17.

CS-526物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂FN₃O

[ 分子量 ]:
339.41

[ 精确质量 ]:
339.17500

[ PSA ]:
39.94000

[ LogP ]:
4.42220

CS-526

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CS-526生物活性

CS-526物理化学性质

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