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CS-526

更新时间:2024-01-29 16:08:11

CS-526结构式
CS-526结构式
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常用名 CS-526 英文名 CS-526
CAS号 313272-12-7 分子量 339.41
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H22FN3O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CS-526用途


CS-526是一种强效、选择性、可逆和口服活性的酸泵拮抗剂。CS-526抑制H+、K+-ATP酶活性。CS-526抑制胃酸分泌并预防食道病变。CS-526具有研究胃食管反流病的潜力[1]。

 CS-526名称

英文名 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methylcyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine
英文别名 更多

 CS-526生物活性

描述 CS-526是一种强效、选择性、可逆和口服活性的酸泵拮抗剂。CS-526抑制H+、K+-ATP酶活性。CS-526抑制胃酸分泌并预防食道病变。CS-526具有研究胃食管反流病的潜力[1]。
相关类别
体外研究 CS-526(0-100µM;60分钟) 抑制 H+K+-三磷酸腺苷酶和 Na+K+-ATP酶活性呈剂量依赖性,IC50值分别为 61纳米、10.4微米[1]CS-526型竞争性结合 H+K+-ATP酶的 K+结合位点[1]
体内研究 CS-526(1、3、10、30 mg/kg;十二指肠内或口服)以剂量依赖性方式抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌[1] CS-526(1、3、10、30 mg/kg;接触内;180分钟)剂量依赖性地抑制 海登海因袋犬组胺诱导的胃酸分泌[1] CS-526(1、3、10、30 mg/kg;十二指肠内或口服)可预防食管病变和急性胃粘膜病变[1] 动物模型:幽门结扎大鼠[1]剂量:1、3、10、30 mg/kg给药:十二指肠内给药或口服给药。结果:剂量依赖性抑制胃酸分泌,十二指肠内和口服给药的ID50值分别为2.8、0.7 mg/kg。动物模型:大鼠反流性食管炎模型[1]剂量:1、3、10 mg/kg给药:十二指肠内给药或口服。结果:显著降低病变评分,十二指肠内和口服ID50值分别为5.4、1.9 mg/kg。
参考文献

[1]. Ito K, et al. Pharmacological profile of novel acid pump antagonist 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methyl cyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine (CS-526). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):308-17.  

 CS-526物理化学性质

分子式 C20H22FN3O
分子量 339.41
精确质量 339.17500
PSA 39.94000
LogP 4.42220

 CS-526英文别名

7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-[(1S,2S)-2-methylcyclopropylmethyl]pyrrolo[2,3-d]pyridazine
CS-526