BMS-986121
BMS-986121用途
BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
BMS-986121名称
[ CAS 号 ]:
313671-26-0
[ 英文名 ]:
BMS-986121
BMS-986121生物活性
[ 描述 ]:
BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
μ Opioid Receptor[1][3]
[体外研究]
BMS-986121(1μM~1 mM)显著增强了低浓度内吗啡素-I(PAM检测模式)产生的β-阻遏蛋白招募反应。BMS-986121显著增加对福斯柯林刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用,该酶由∼CHOμ细胞中内皮素-I的EC10(30μm)浓度。BMS-986121(100μM)在抑制CHO-μ细胞中forskolin刺激的cAMP积累试验中,使内吗啡素-I(四倍)、吗啡(五倍)和亮氨酸脑啡肽(六倍)的效力向左移动[1]。
[参考文献]
[2]. WO2014107344
BMS-986121物理化学性质
[ 分子式 ]:
C15H9Cl2N3O2S
[ 分子量 ]:
366.22
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