| 描述 |
LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
P/Q-type calcium channel:4 μM (IC50)
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| 体外研究 |
LY393615(0-10μM)抑制 HEK293细胞的钙通量,对 α1A和 α1B钙通道亚基的 IC50分别为 1.9微米和 5.2μ抑制分离的 浦肯野细胞中的 P型钙通道的 IC50为 4.0μM[1]
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| 体内研究 |
LY393615(12.5或 15 mg/kg腹腔注射, 单次) 保护大脑免受低氧低血糖损伤,并对沙鼠全脑缺血引起的海马损伤提供显着保护[1] LY393615(腹腔注射 15 mg/kg静脉注射 1 mg/kg)有具有良好的脑渗透性,T1/2分别为 2.04小时 (静脉注射) 和 2.5小时 (静脉注射) [1] LY393615在沙鼠体内的药代动力学参数[1]途径剂量(mg/kg)T1/2(h)静脉注射1 2.04 i.p.15 2.5动物模型：沙鼠全脑缺血[1]剂量：10,12.5或15 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：在沙土鼠全脑缺血中,保护脑切片免受低氧低血糖损伤,并对缺血诱导的海马损伤提供显著保护。动物模型：沙鼠(药代动力学测定)[1]剂量：1.0或15 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)；静脉注射(i.v.)结果：具有良好的脑穿透性,T1/2s时间为2.04小时(i.v.)和2.5小时(i.p.)[1]。
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| 参考文献 |
[1]. O'Neill MJ, et.al. LY393615, a novel neuronal Ca(2+) and Na(+) channel blocker with neuroprotective effects in models of in vitro and in vivo cerebral ischemia. Brain Res. 2001 Jan 5;888(1):138-149.
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