Avanafil dibenzenesulfonate
Avanafil dibenzenesulfonate用途
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
Avanafil dibenzenesulfonate名称
[ CAS 号 ]:
330784-48-0
[ 英文名 ]:
Avanafil dibenzenesulfonate
Avanafil dibenzenesulfonate生物活性
[ 描述 ]:
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PDE5:5.2 nM (IC50)
PDE6:630 nM (IC50)
PDE4:5700 nM (IC50)
PDE10:6200 nM (IC50)
PDE7:27000 nM (IC50)
PDE2:51000 nM (IC50)
PDE1:53000 nM (IC50)
[体外研究]
阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(0.01-1000µM)对糖尿病组海绵体条带中电场刺激(1-20 Hz)诱导的松弛反应的增强率为45%[2]。
[体内研究]
阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(10mg/kg；p.o.；每日,持续30天；雄性大鼠)通过激活NO、cGMP和PKG(NO/cGMP/PKG)信号通路增加骨组织中的血管生成,并显著降低地塞米松诱导的骨密度损失、骨萎缩和氧化应激[1]。阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(10µM；ICI；一次,持续10周)改善T2DM大鼠的勃起反应[2]。动物模型：糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)雄性大鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服给药；结果：降低eNOS、NO、PDE-5、PICP、MDA、CoQ10/CoQ10H和8-OHdG/108dG的水平。增加cGMP、PKG、皮质醇和CTCP水平。动物模型：糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)雄性大鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服给药；结果：右侧股骨小梁骨厚度和骨骺骨宽度增加。动物模型：雄性T2DM Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10µM给药：海绵体内注射；一次,持续10周结果：响应神经刺激,ICP/MAP增加,总ICP值增加。
[参考文献]
[1]. Huyut Z, et, al. Effects of the Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors, Avanafil and Zaprinast, on Bone Remodeling and Oxidative Damage in a Rat Model of Glucocorticoid-Induced Osteoporosis. Med Sci Monit Basic Res. 2018 Mar 13;24:47-58.
[2]. Yilmaz D, et, al. The effect of intracavernosal avanafil, a newer phosphodiesterase-5 inhibitor, on neonatal type 2 diabetic rats with erectile dysfunction. Urology. 2014 Feb;83(2):508.e7-12.
[3]. Kotera J, et, al. Avanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74.
Avanafil dibenzenesulfonate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C35H38ClN7O9S2
[ 分子量 ]:
800.30
推荐生产厂家/供应商：
暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。
[Avanafil dibenzenesulfonate]化源网提供Avanafil dibenzenesulfonateCAS号330784-48-0，Avanafil dibenzenesulfonateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Avanafil dibenzenesulfonate上化源网，专业又轻松。>>电脑版：Avanafil dibenzenesulfonate
标题：【Avanafil dibenzenesulfonate】Avanafil dibenzenesulfonate CAS号:330784-48-0【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/330784-48-0_1713595.html