330784-48-0

• 常用中文名：Avanafil dibenzenesulfonate
• 常用英文名：Avanafil dibenzenesulfonate
• CAS号：330784-48-0
• 分子式：C₃₅H₃₈ClN₇O₉S₂
• 分子量：800.30
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 一氧化氮合酶
• 发布时间：2022-09-29 17:31:46
• 更新时间：2024-01-09 18:36:12
• Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Avanafil dibenzenesulfonate

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₈ClN₇O₉S₂
• 分子量: 800.30

生物活性

• 描述: Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
• 靶点:

  PDE5:5.2 nM (IC50)

  PDE6:630 nM (IC50)

  PDE4:5700 nM (IC50)

  PDE10:6200 nM (IC50)

  PDE7:27000 nM (IC50)

  PDE2:51000 nM (IC50)

  PDE1:53000 nM (IC50)

• 体外研究: 阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(0.01-1000µM)对糖尿病组海绵体条带中电场刺激(1-20 Hz)诱导的松弛反应的增强率为45%[2]。
• 体内研究: 阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(10mg/kg；p.o.；每日,持续30天；雄性大鼠)通过激活NO、cGMP和PKG(NO/cGMP/PKG)信号通路增加骨组织中的血管生成,并显著降低地塞米松诱导的骨密度损失、骨萎缩和氧化应激[1]。阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(10µM；ICI；一次,持续10周)改善T2DM大鼠的勃起反应[2]。动物模型：糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)雄性大鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服给药；结果：降低eNOS、NO、PDE-5、PICP、MDA、CoQ10/CoQ10H和8-OHdG/108dG的水平。增加cGMP、PKG、皮质醇和CTCP水平。动物模型：糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)雄性大鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服给药；结果：右侧股骨小梁骨厚度和骨骺骨宽度增加。动物模型：雄性T2DM Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10µM给药：海绵体内注射；一次,持续10周结果：响应神经刺激,ICP/MAP增加,总ICP值增加。
• 参考文献:

  [1]. Huyut Z, et, al. Effects of the Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors, Avanafil and Zaprinast, on Bone Remodeling and Oxidative Damage in a Rat Model of Glucocorticoid-Induced Osteoporosis. Med Sci Monit Basic Res. 2018 Mar 13;24:47-58.

  [2]. Yilmaz D, et, al. The effect of intracavernosal avanafil, a newer phosphodiesterase-5 inhibitor, on neonatal type 2 diabetic rats with erectile dysfunction. Urology. 2014 Feb;83(2):508.e7-12.

  [3]. Kotera J, et, al. Avanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74.