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加兰他敏

加兰他敏用途

【用途一】
用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、神经根炎等。

加兰他敏名称

[ CAS 号 ]:
357-70-0

[ 中文名 ]:
加兰他敏

[ 英文名 ]:
Galantamine

[中文别名 ]:

强肌

[英文别名 ]:

MFCD00867189
3,4-Dihydrogalanthamine
Galantamine
Nivalin
Lycoremine
Galantamine Hydrobromide
Galanthamine

加兰他敏生物活性

[ 描述 ]:

Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

研究领域 >> 神经疾病

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.5 μM (AChE)[1]

[体外研究]

加兰他敏抑制AChE和BChE,IC50为0.5和8.5μM[1]。加兰他敏充当在永久转染的HEK 293细胞中表达的人α4β2AChR的正变构调节剂(PAM)。加兰他敏使(α4β2)2α5AChRs对1μMACh的响应增加高达220％,浓度非常低(EC50 = 0.25 nM)。使用FLEXstation测定仅检测到α4β2或(α4β2)2β3AChR的小增强(20％)。浓度为1μM及以上的加兰他敏可抑制所有三种AChR亚型[2]。

[体内研究]

加兰他敏(0.3-3mg/kg,ip)的急性给药以时间和剂量依赖性方式增加海马中的IGF2 mRNA水平,但不增加前额皮质中的IGF2 mRNA水平。加兰他敏(3 mg/kg,ip)引起海马中成纤维细胞生长因子2 mRNA水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子mRNA水平的降低,而它不影响其他神经营养因子/生长因子的mRNA水平。加拉他敏诱导的海马IGF2 mRNA水平的增加被非选择性烟碱乙酰胆碱(ACh)受体(nAChR)拮抗剂Mecamylamine和选择性α7nAChR拮抗剂Methyllycaconitine阻断,但不受Telenzepine,一种优先的M1muscarinic ACh受体拮抗剂的阻断。此外,选择性α7nAChR激动剂PHA-543613增加IGF2 mRNA水平,而乙酰胆碱酯酶抑制剂Donepezil则不增加。加兰他敏还可以增加海马IGF2蛋白,后者被Methyllycaconitine阻断[2]。

[动物实验]

小鼠[2]在受控环境条件下（22±1°C; 12：12-h），将8周龄雄性ddY小鼠圈养在笼中（24 cm×17 cm×12 cm），每组5至6只动物。在实验中使用之前，在实验时使用光暗周期，在0800小时开灯，食物和水随意放置1周。总共使用453只小鼠，并且一次性用于各种目的。使用以下药物：美卡拉明，甲基乌头碱，氧代震颤素和西仑西平，以及加兰他敏，多奈哌齐和PHA-543613。将所有药物溶解在盐水（0.9％NaCl溶液）中。药物以10mL / kg的体积腹膜内（ip）（加兰他敏，多奈哌齐，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震颤素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）给药。

[参考文献]

[1]. Melanie-Jayne R. Howes, et al. Acetylcholinesterase inhibitors of natural origin. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences 3(SI 1):67-86.

[2]. Kuryatov A, et al. Roles of accessory subunits in alpha4beta2(*) nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):132-43.

[3]. Kita Y, et al. Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51.

[相关活性小分子]

加兰他敏物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
439.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
119-121ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁NO₃

[ 分子量 ]:
287.353

[ 闪点 ]:
219.5±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
287.152130

[ PSA ]:
41.93000

[ LogP ]:
1.75

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.636

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

加兰他敏毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LW5952100

CHEMICAL NAME :: Galanthamine

CAS REGISTRY NUMBER :: 357-70-0

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0093736

LAST UPDATED :: 199706

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C17-H21-N-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 287.39

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 22900 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #5177082

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 10 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 37,689,1994

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 14 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4550113

加兰他敏安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2942000000

加兰他敏合成路线

详细合成路线

加兰他敏上下游产品

加兰他敏上游产品

加兰他敏下游产品

加兰他敏海关

[ 海关编码 ]: 2942000000