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隐丹参酮

隐丹参酮用途

Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。

隐丹参酮名称

[ CAS 号 ]:
35825-57-1

[ 中文名 ]:
隐丹参酮

[ 英文名 ]:
Cryptotanshinone

[中文别名 ]:

隐丹参醌

[英文别名 ]:

TANSHINONE,CRYPTO
MFCD00210488
Cryptotanshinone
Cryptotanshine

隐丹参酮生物活性

[ 描述 ]:

Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

天然产物 >> 醌类

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3:4.6 μM (IC50)

[体外研究]

与不显示活性的丹参酮IIA相比,隐丹参酮显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性,STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化。隐丹参酮(7μM)显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化,并且显着抑制JAK2磷酸化,IC50为5μM,而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化,表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。隐丹参酮通过阻断STAT3活性显着抑制具有组成型活性STAT3且GI50为7μM的DU145前列腺癌细胞的增殖,其导致细胞周期蛋白D1,Bcl-xL和存活蛋白的下调,随后在G0-G1中积累。相。隐丹参酮对PC3,LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小[1]。隐丹参酮显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用,如T的显着降低和培养基中P水平的增加所示。隐丹参酮可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平[2]。伊马替尼和隐丹参酮的联合治疗在伊马替尼敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用[3]。

[体内研究]

Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1,2-3H] -葡萄糖摄取。隐丹参酮可显着降低排卵率和血浆E2和P水平[2]。隐丹参酮给药以剂量依赖性方式显着降低ob/ob小鼠(C57BL/6J-Lepob)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重和食物摄入。隐丹参酮在脂肪组织中引起明显较少的脂肪,血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低,并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。以600mg/kg /天口服给予隐丹参酮可显着降低ob/ob小鼠(C57BL/6J-Lepob),db/db小鼠(C57BL/KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠的血糖水平, 3天,并持续整个监测期[4]。

[激酶实验]

用具有STAT3结合元件的报告质粒瞬时转染HCT-116细胞以调节荧光素酶测定。用Cryptotanshinone处理细胞24小时，浓度范围为0.2至50μM。处理后，在20μL被动裂解缓冲液中收获细胞，并通过Wallac Victor2上的Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒评估荧光素酶活性。抑制荧光素酶活性50％的隐丹参酮的浓度代表IC 50值。

[细胞实验]

如前所述，MTT测定用于评估细胞生长抑制。将细胞以每孔8000个细胞的密度接种在含有10％FBS的RPMI-1640的96孔板中。加入不同浓度的伊马替尼和CPT并再孵育24小时。然后，向每个孔中加入20μLMTT，并在酶联免疫吸附测定（ELISA）读板仪上测量570nm处的吸光度。根据先前的研究确定伊马替尼和CPT之间的药物相互作用系数（CDI）。计算方法如下：CDI / AB /（A×B）。根据各组的吸光度，AB为组合组与对照组的比例; A或B是单一药剂组与对照组的比率。 CDI <1表示协同效应; CDI = 1表示加性效应; CDI> 1表示拮抗作用。在组合治疗组中，CPT的浓度根据50％抑制浓度（IC50）值任意指定。然后，在用不同浓度的伊马替尼加CPT（一种细胞类型的恒定CPT浓度）处理后测定细胞活力。最后，计算伊马替尼的组合IC 50值，并在表I中表示。原发性CML细胞CP1至CP3分离自慢性期患者，而BC1和BC2分离自急变期患者。进行三组独立的实验。 IC50值表示为平均值±标准偏差（SD）。

[参考文献]

[1]. Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):193-202.

[2]. Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug;102(2):589-596.e4.

[3]. Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9.

[4]. Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul;72(1):62-72. Epub 2007 Apr 11.

[相关活性小分子]

隐丹参酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
459.0±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
184-185ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀O₃

[ 分子量 ]:
296.360

[ 闪点 ]:
203.4±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
296.141235

[ PSA ]:
43.37000

[ LogP ]:
4.93

[ 外观性状 ]:
橙色针状晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
Store at RT

隐丹参酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

隐丹参酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310-P501

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
45-60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

[ RTECS号 ]:
SF8282645

[ 海关编码 ]:
2932999099

隐丹参酮合成路线

详细合成路线

隐丹参酮上下游产品

隐丹参酮上游产品

隐丹参酮下游产品

隐丹参酮海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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