SB-612111

SB-612111用途

SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

SB-612111名称

[ CAS 号 ]:
371980-98-2

[ 中文名 ]:
SB 612111盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB-612111

SB-612111生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.33 nM (hORL-1) Ki: 57.6 nM (μ-receptor); 160.5 nM (κ-receptor); 2109 nM (δ-receptor)[1]

[体内研究]

SB-612111(静脉注射；0.6-10nmol/小鼠)以剂量依赖性的方式拮抗nociceptin诱导的热痛觉过敏,ED50为0.62mg/kg[1]。SB-612111(静脉注射,0.1-5mg/kg)可显著抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪离断潜伏期的降低,但未经处理的足爪无效[1]。动物模型：雄性大鼠[1]剂量：0.1 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg、5 mg/kg给药：静脉注射；单次给药结果：对角叉菜胶诱导的大鼠足爪有镇痛作用。

[参考文献]

[1]. Paola F Zaratin, et al. Modification of Nociception and Morphine Tolerance by the Selective Opiate Receptor-Like Orphan Receptor Antagonist (-)-cis-1-methyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol (SB-612111).J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):454-61.

SB-612111物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₉Cl₂NO

[ 分子量 ]:
454.86000

[ 精确质量 ]:
453.13900

[ PSA ]:
23.47000

[ LogP ]:
6.90720

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
20°C

SB-612111

SB-612111用途

SB-612111名称

SB-612111生物活性

SB-612111物理化学性质

SB-612111MSDS

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