Lamotrigine hydrate

Lamotrigine hydrate用途

水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。

Lamotrigine hydrate名称

[ CAS 号 ]:
375347-20-9

[ 英文名 ]:
Lamotrigine hydrate

Lamotrigine hydrate生物活性

[ 描述 ]:

水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

水合拉莫三嗪抑制藜芦碱诱发的谷氨酸和天冬氨酸释放,两种氨基酸的ED50值均为21μM,但是,水合拉莫三嗪对GABA释放的抑制作用较弱(ED50=44μM。当浓度高达300μM时,LTG对patassium诱发的氨基酸没有影响[1]。水合拉莫三嗪对藜芦碱诱发的[3H]乙酰胆碱释放(ED50=100μM)的抑制作用约为谷氨酸或天冬氨酸释放[1]的五倍。

[体内研究]

与对照组相比,水合拉莫三嗪(IP,戊四氮前30分钟；10 mg/kg、15 mg/kg或20 mg/kg)在更高剂量下会降低癫痫发作强度,在所有研究剂量下都会增加第一次戊四氮诱发癫痫发作的潜伏期[2]。

[参考文献]

[1]. M J Leach, et al. Pharmacological studies on lamotrigine, a novel potential antiepileptic drug: II. Neurochemical studies on the mechanism of action. Epilepsia. Sep-Oct 1986;27(5):490-7.

[2]. Damianka P Getova, et al. A study of the effects of lamotrigine on mice using two convulsive tests. Folia Med (Plovdiv). Apr-Jun 2011;53(2):57-62.

Lamotrigine hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C9H9Cl2N5O

[ 分子量 ]:
274.11

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