SU3327

SU3327用途

SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

SU3327名称

[ CAS 号 ]:
40045-50-9

[ 中文名 ]:
2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑

[ 英文名 ]:
SU3327

[英文别名 ]:

Loreclezole hydrochloride
2-amino-1,3,4-thiadiazole,9
SU 3327

SU3327生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[ 靶点 ]

IC50: 0.7 μM (JNK); 239 nM (JNK-JIP interactions)[1]

[体外研究]

SU3327(化合物9)能抑制肿瘤坏死因子-α刺激的HeLa细胞c-Jun磷酸化(EC50=6.23μM)[1]。SU3327(25nm)预处理人源性脑微血管内皮细胞(hCMEC/D3)能有效降低LPS诱导的多形核白细胞(PMN)向hCMEC/D3的滚动/粘附,阻止AP-1的活化,显著降低VCAM-1的表达[3]。

[体内研究]

SU3327(化合物9；25mg/kg；腹腔注射；雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd-db/db小鼠)治疗具有恢复糖尿病小鼠模型胰岛素敏感性的能力[1]。SU3327(化合物9)具有良好的微粒体和血浆稳定性(T1/2=27min)[1]。动物模型：雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd-db/db小鼠(11周龄)注射胰岛素[1]剂量：25mg/kg给药：腹腔注射结果：血糖水平显著降低。

[参考文献]

[1]. De SK, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1943-52.

[2]. Augustine C, et al. Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro. Neuroscience. 2014 Aug 22;274:1-10.

[3]. Serizawa F, et al. Pretreatment of human cerebrovascular endothelial cells with CO-releasing molecule-3 interferes with JNK/AP-1 signaling and suppresses LPS-induced proadhesive phenotype. Microcirculation. 2015 Jan;22(1):28-36.

SU3327物理化学性质

[ 密度 ]:
1.888g/cm3

[ 沸点 ]:
549.841ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
160 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₅H₃N₅O₂S₃

[ 分子量 ]:
261.30500

[ 闪点 ]:
286.334ºC

[ 精确质量 ]:
260.94500

[ PSA ]:
193.02000

[ LogP ]:
2.08950

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.793

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

SU3327

SU3327用途

SU3327名称

SU3327生物活性

SU3327物理化学性质

SU3327合成路线

详细合成路线

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