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拉坦前列腺素(游离酸)

拉坦前列腺素(游离酸)用途

Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。

拉坦前列腺素(游离酸)名称

[ CAS 号 ]:
41639-83-2

[ 中文名 ]:
拉坦前列腺素(游离酸)

[ 英文名 ]:
LatanoprostAcid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

拉坦前列腺素(游离酸)生物活性

[ 描述 ]:

Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

FP


[体外研究]

拉坦前列素酸(10-20μM;24小时)降低c-fos和NFATc1蛋白表达[1]。拉坦前列素酸(10μM,50 ng/ml RANKL)显著抑制ERK、p38、AKT和JNK[1]。拉坦前列素酸(10μM,20μM)显著抑制成熟破骨细胞的形成[1]。Western Blot分析[1]细胞系:骨髓源性巨噬细胞(BMMs)浓度:10μM,孵育时间:24小时结果:c-fos和NFATc1蛋白表达降低。

[体内研究]

拉坦前列素酸(i.p.;20 mg/kg;每天一次,持续7天)在20 mg/kg的剂量下显著防止脂多糖诱导的骨破坏[1]。动物模型:8周龄C57BL/6J小鼠[1]剂量:20 mg/kg给药:腹腔注射;1次/d,连续7d结果:20 mg/kg剂量能显著预防LPS引起的骨破坏。

[参考文献]

[1]. Weinreb RN, et al. Effects of prostaglandins on the aqueous humor outflow pathways. Surv Ophthalmol. 2002 Aug;47 Suppl 1:S53-64.

[2]. Xu X, et al. The prevention of latanoprost on osteoclastgenesis in vitro and lipopolysaccharide-induced murine calvaria osteolysis in vivo. J Cell Biochem. 2018 Jun;119(6):4680-4691.

拉坦前列腺素(游离酸)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
609.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H34O5

[ 分子量 ]:
390.513

[ 闪点 ]:
336.2±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
390.240631

[ PSA ]:
97.99000

[ LogP ]:
2.22

[ 外观性状 ]:
淡黄色油状

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
-20°C

拉坦前列腺素(游离酸)MSDS

拉坦前列腺素(游离酸)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

拉坦前列腺素(游离酸)合成路线

拉坦前列腺素(游离酸)上下游产品

拉坦前列腺素(游离酸)文献

New prostaglandin analog formulation for glaucoma treatment containing cyclodextrins for improved stability, solubility and ocular tolerance.

Eur. J. Pharm. Biopharm. 95 , 203-14, (2015)

Latanoprost is a practically insoluble prostaglandin F2α analog considered a first-line agent for glaucoma treatment. From a pharmaceutical point of view, latanoprost is challenging to be formulated a...

Effect of prostaglandins A(2), E(1), F(2 alpha)and latanoprost on cultured human iridal melanocytes.

Exp. Eye Res. 70(1) , 113-20, (2000)

The effect of various prostaglandins on the growth, melanogenesis and dendrification of cultured iridal melanocytes were studied. Iridal melanocytes were isolated and cultured with medium supplemented...

Prostaglandins increase matrix metalloproteinase release from human ciliary smooth muscle cells.

Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 38(13) , 2772-80, (1997)

To identify matrix metalloproteinases (MMPs) released by ciliary smooth muscle cells in vitro and to determine whether MMP release is altered by exposure to prostaglandins (PGs).Human ciliary smooth m...


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