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拉坦前列素

拉坦前列素用途

Latanoprost 是具有选择性的前列腺素受体激动剂，是有效的抗青光眼药。

拉坦前列素名称

[ CAS 号 ]:
130209-82-4

[ 中文名 ]:
拉坦前列素

[ 英文名 ]:
Latanoprost

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Lata prostaglandin
Xalatan
phxa41
Latanoprost
MFCD00216074
xa41
LATANAPROST
Xalata

拉坦前列素生物活性

[ 描述 ]:

Latanoprost 是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,能够降低眼内压。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

FP Receptor

[体外研究]

苯扎氯铵拉坦前列素(BAK-拉坦前列素)和0.02％BAK在顶端层诱导显着的细胞凋亡,这与细胞活力的显着降低相关。不含防腐剂的拉坦前列素(PF-拉坦前列素)略微降低细胞活力,表面层中几乎没有发现凋亡细胞,与PBS相比没有达到统计学意义[1]。与对照相比,拉坦前列素(0.1μM)显着增加细胞活力。同时,0.1μM拉坦前列素导致神经突向外生长的明显促进,类似于睫状神经营养因子(CNTF),同时增加p-Akt和p-mTOR表达水平。拉坦前列素可通过FP受体介导的PI3K-Akt-mTOR信号通路调节促进神经突向外生长[3]。在人CBSM细胞中,拉坦前列素(0.03或0.3μg/ mL)和比马前列素分别使MMP-9活性增加75％±27％和75％±24％[4]。

[体内研究]

单滴拉坦前列素导致明显的瞳孔缩小,外周虹膜的前弓形,虹膜角膜角的变窄和比格犬前房的变浅。拉坦前列素后,瞳孔直径,ACA和AOD(均值)分别下降84％,14％和16％[2]。

[细胞实验]

用MTT测定法在24小时一式两份评估细胞活力。将3D-HCE转移至含有在培养基中以0.5mg / mL稀释的300μLMTT溶液的24孔板，并将300μL相同的MTT溶液施加在3D-HCE的顶面上。将重构的组织在37℃下孵育3小时。然后将它们转移到含有750-μL异丙醇的24孔板中，并将750-μL异丙醇加入到3D-HCE的顶端表面。将板在室温下搅拌2小时，然后读取570nm处的光密度（OD）对OD 690nm。结果表示为与阴性对照（PBS）相比的细胞活力百分比（平均值±SD）。

[参考文献]

[1]. Pauly A, et al. In vitro and in vivo comparative toxicological study of a new preservative-free latanoprost formulation. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Dec 13;53(13):8172-80.

[2]. Tsai S, et al. The effect of topical latanoprost on anterior segment anatomic relationships in normal dogs. Vet Ophthalmol. 2013 Sep;16(5):370-6.

[3]. Zheng J, et al. Latanoprost promotes neurite outgrowth in differentiated RGC-5 cells via the PI3K-Akt-mTOR signaling pathway. Cell Mol Neurobiol. 2011 May;31(4):597-604.

[4]. Ooi YH, et al. Effect of bimatoprost, latanoprost, and unoprostone on matrix metalloproteinases and their inhibitors in human ciliary body smooth muscle cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Nov;50(11):5259-65.

[5]. B'Ann True Gabelt, et al. Prostaglandin Subtype-Selective and Non-Selective IOP-Lowering Comparison in Monkeys.

[相关活性小分子]

拉坦前列素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₄₀O₅

[ 分子量 ]:
432.593

[ 闪点 ]:
188.3±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
432.287567

[ PSA ]:
86.99000

[ LogP ]:
3.65

[ 外观性状 ]:
淡黄色油状

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.538

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: freely soluble

拉坦前列素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

拉坦前列素安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
MJ9669550

[ 海关编码 ]:
2937500000

拉坦前列素合成路线

详细合成路线

拉坦前列素上下游产品

拉坦前列素上游产品

拉坦前列素下游产品

拉坦前列素制备

以3.3a,4,5,6,6a-六氢-2-氧-4-羟甲基-5-(4-苯基苯甲酰氧基)-2H-环戊烷并[b]为起始原料，经几步反应得到。

拉坦前列素海关

[ 海关编码 ]: 2937500000

拉坦前列素文献

Translating clinical findings into knowledge in drug safety evaluation--drug induced liver injury prediction system (DILIps).

J. Sci. Ind. Res. 65(10) , 808, (2006)

Drug-induced liver injury (DILI) is a significant concern in drug development due to the poor concordance between preclinical and clinical findings of liver toxicity. We hypothesized that the DILI typ...

Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits.

Curr. Eye Res. 39(8) , 813-22, (2014)

To evaluate the topical instillation of K-115, a selective Rho-associated coiled coil-containing protein kinase (ROCK) inhibitor, on intraocular pressure (IOP), ocular distribution, and aqueous humor ...

COX-2 inhibition improves retinal function in rats' ischemic eyes.

J. Ocul. Pharmacol. Ther. 30(8) , 634-41, (2014)

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