克尼托喹

克尼托喹用途

Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。

克尼托喹名称

[ CAS 号 ]:
4298-15-1

[ 中文名 ]:
克尼托喹

[ 英文名 ]:
Cletoquine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Cletoquine [INN:BAN]
GNF-Pf-1952
Cletoquine
Cletoquina
Cletochina
Desethylhydroxychloroquine
Cletoquinum
Cletochina [DCIT]

克尼托喹生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Chikungunya virus (CHIKV)[2]

[体内研究]

给BALB/c小鼠静脉注射羟氯喹(5mg/kg)作血液和组织检查,测定克力托喹(去乙基羟氯喹)的含量。组织血药浓度比值(Kp)大于等于1,说明组织中有克力托喹的积聚。不同组织的克力托喹Kp比值依次为肝(114.3)>肾(24.4)>脾(19.3)>肺(16.5)>心(5.5)[3]。

[参考文献]

[1]. Kumar M, et al. Molecular docking studies of chloroquine and its derivatives against P23pro-zbd domain of chikungunya virus: Implication in designing of novel therapeutic strategies. J Cell Biochem. 2019 Oct;120(10):18298-18308.

[2]. Charlier B, et al. Development of a novel ion-pairing HPLC-FL method for the separation and quantification of hydroxychloroquine and its metabolites in whole blood. Biomed Chromatogr. 2018 Aug;32(8):e4258.

[3]. Chhonker YS, et al. Simultaneous quantitation of hydroxychloroquine and its metabolites in mouse blood and tissues using LC-ESI-MS/MS: An application for pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2018 Jan 1;1072:320-327.

克尼托喹物理化学性质

[ 密度 ]:
1.212 g/cm3

[ 沸点 ]:
514.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₂ClN₃O

[ 分子量 ]:
307.81800

[ 闪点 ]:
265.1ºC

[ 精确质量 ]:
307.14500

[ PSA ]:
57.18000

[ LogP ]:
3.51460

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
室温

克尼托喹安全信息

[ 海关编码 ]:
2933499090

克尼托喹海关

[ 海关编码 ]: 2933499090

[ 中文概述 ]:
2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%