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SB756050

SB756050用途

SB756050是选择性的 TGR5 激动剂，目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。

SB756050名称

[ CAS 号 ]:
447410-57-3

[ 中文名 ]:
SB756050

[ 英文名 ]:
SB756050

[英文别名 ]:

MFCD02585318

SB756050生物活性

[ 描述 ]:

SB756050是选择性的 TGR5 激动剂,目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

TGR5是一种胆汁酸受体,是治疗2型糖尿病(T2D)的潜在靶点[1]。

[体内研究]

SB756050耐受性良好;它易于吸收,表现出非线性药代动力学,血浆暴露量高于100mg时剂量成比例增加小于1mg,并且当与西他列汀共同给药时,暴露没有显着变化。 SB756050在剂量组和剂量之间表现出高度可变的药效学效应,在两个最低剂量下观察到葡萄糖增加,并且在两个最高剂量下观察到葡萄糖没有减少。 SB756050þ西他列汀的葡萄糖效应与单独的西他列汀相当,即使肠激素血浆谱不同[1]。

[参考文献]

[1]. Hodge RJ, et al. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamic Effects of a Selective TGR5 Agonist, SB-756050, in Type 2 Diabetes. Clin Pharmacol Drug Dev. 2013 Jul;2(3):213-22.

[相关活性小分子]

INT-777 | INT-767 | 去氧胆酸 | BAR501 | 3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺 | BAR502 | 猪去氧胆酸

SB756050物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
653.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₈N₂O₈S₂

[ 分子量 ]:
500.586

[ 闪点 ]:
348.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
500.128693

[ LogP ]:
4.70

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.569

[ 储存条件 ]:
室温

SB756050

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SB756050生物活性

SB756050物理化学性质

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