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3-氰基-5-[[3,5-二乙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苯腈

用途

Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。

名称

[ CAS 号 ]:
473921-12-9

[ 中文名 ]:
3-氰基-5-[[3,5-二乙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苯腈

[ 英文名 ]:
Lersivirine

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
研究领域 >> 感染

[参考文献]

[1]. Mowbray CE, et al. Pyrazole NNRTIs 4: selection of UK-453,061 (lersivirine) as a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5857-60.

[2]. Davis J, et al. The effect of lersivirine, a next-generation NNRTI, on the pharmacokinetics of midazolam and oral contraceptives in healthy subjects. Eur J Clin Pharmacol. 2012 Nov;68(11):1567-72.

[3]. Cappon GD, et al. Developmental toxicity study of lersivirine in mice. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2012 Jun;95(3):225-30.


[相关活性小分子]

Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
455.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H18N4O2

[ 分子量 ]:
310.350

[ 闪点 ]:
229.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
310.142975

[ PSA ]:
94.86000

[ LogP ]:
3.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8℃

合成路线

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