氮卓斯汀杂质

氮卓斯汀杂质用途

去甲基氮唑斯汀是氮唑斯廷的主要活性代谢物,由细胞色素P450酶系统氧化代谢,蛋白质结合率为97%,消除半衰期为54小时。氮唑斯汀是一种口服活性、选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂。氮唑斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和SARS-CoV-2[1][2][3][4][5]的研究。

氮卓斯汀杂质名称

[ CAS 号 ]:
47491-38-3

[ 中文名 ]:
氮卓斯汀杂质

[ 英文名 ]:
N-Desmethyl Azelastine

[英文别名 ]:

氮卓斯汀杂质生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

1.19豚鼠单次口服1.0 mg/kg盐酸氮唑斯汀后的去甲基氮唑斯廷药代动力学参数[1]。血肺Cmax(ng/mL)[a]17.6 2863 Tmax(h)3.0-6.0 4.0-4.0 Tlag(h)0.25 0.39 AUC0-24(ng•h/mL)[a]180 28502 t1/2(h)4.24 3.90 CL(L/h)0 0.213肺血比[b]146 146[a]肺,单位为克(g),而不是毫升(mL)。[b] 从所有时间点计算平均值。

[参考文献]

[1]. Chand N, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies with azelastine in the guinea pig: evidence for preferential distribution into the lung. Allergy. 1993 Jan;48(1):19-24.

[2]. Lieberman P, et al. Management of allergic rhinitis with a combination antihistamine/anti-inflammatory agent. J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar;103(3 Pt 2):S400-4.

[3]. Craig La Force. Review of the pharmacology, clinical efficacy, and safety of azelastine hydrochloridel. Expert Rev Clin Immunol. 2005 Jul;1(2):191-201.

[4]. Mohamed M Elseweidy, et al. Azelastine a potent antihistamine agent, as hypolipidemic and modulator for aortic calcification in diabetic hyperlipidemic rats model. Arch Physiol Biochem. 2020 Jul 2;1-8.

[5]. Li Yang, et al. Identification of SARS-CoV-2 entry inhibitors among already approved drugs. Acta Pharmacol Sin. 2020 Oct 28 : 1-7.