47491-38-3

• 常用中文名：氮卓斯汀杂质
• 常用英文名：N-Desmethyl Azelastine
• CAS号：47491-38-3
• 分子式：C₂₁H₂₂ClN₃O
• 分子量：367.87200
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-01-08 03:27:14
• 更新时间：2024-01-08 12:14:41
• 去甲基氮唑斯汀是氮唑斯廷的主要活性代谢物,由细胞色素P450酶系统氧化代谢,蛋白质结合率为97%,消除半衰期为54小时。氮唑斯汀是一种口服活性、选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂。氮唑斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和SARS-CoV-2[1][2][3][4][5]的研究。

名称

• 中文名: 氮卓斯汀杂质
• 英文名: N-Desmethyl Azelastine
• 英文别名: 2-(azepan-4-yl)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]phthalazin-1-one

物化性质

• 密度: 1.29g/cm3
• 沸点: 544.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₂ClN₃O
• 分子量: 367.87200
• 闪点: 282.8ºC
• 精确质量: 367.14500
• PSA: 46.92000
• LogP: 4.28410
• 折射率: 1.66

生物活性

• 描述: 去甲基氮唑斯汀是氮唑斯廷的主要活性代谢物,由细胞色素P450酶系统氧化代谢,蛋白质结合率为97%,消除半衰期为54小时。氮唑斯汀是一种口服活性、选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂。氮唑斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和SARS-CoV-2[1][2][3][4][5]的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 1.19豚鼠单次口服1.0 mg/kg盐酸氮唑斯汀后的去甲基氮唑斯廷药代动力学参数[1]。血肺Cmax(ng/mL)[a]17.6 2863 Tmax(h)3.0-6.0 4.0-4.0 Tlag(h)0.25 0.39 AUC0-24(ng•h/mL)[a]180 28502 t1/2(h)4.24 3.90 CL(L/h)0 0.213肺血比[b]146 146[a]肺,单位为克(g),而不是毫升(mL)。[b] 从所有时间点计算平均值。
• 参考文献:

  [1]. Chand N, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies with azelastine in the guinea pig: evidence for preferential distribution into the lung. Allergy. 1993 Jan;48(1):19-24.

  [2]. Lieberman P, et al. Management of allergic rhinitis with a combination antihistamine/anti-inflammatory agent. J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar;103(3 Pt 2):S400-4.

  [3]. Craig La Force. Review of the pharmacology, clinical efficacy, and safety of azelastine hydrochloridel. Expert Rev Clin Immunol. 2005 Jul;1(2):191-201.

  [4]. Mohamed M Elseweidy, et al. Azelastine a potent antihistamine agent, as hypolipidemic and modulator for aortic calcification in diabetic hyperlipidemic rats model. Arch Physiol Biochem. 2020 Jul 2;1-8.

  [5]. Li Yang, et al. Identification of SARS-CoV-2 entry inhibitors among already approved drugs. Acta Pharmacol Sin. 2020 Oct 28 : 1-7.

合成路线

955359-87-2 ~% 47491-38-3

文献：GLAXO GROUP LIMITED Patent: WO2007/122156 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 67 ; WO 2007/122156 A1