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赛乐西帕中间体

赛乐西帕中间体用途

MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。

赛乐西帕中间体名称

[ CAS 号 ]:
475085-57-5

[ 中文名 ]:
赛乐西帕中间体

[ 英文名 ]:
MRE-269

[英文别名 ]:

MRE-269
4-(3,5-dichlorophenylureido)phenoxyisobutyric acid
ACT-333679

赛乐西帕中间体生物活性

[ 描述 ]:

MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IP Receptor

[体外研究]

MRE-269诱导大鼠外叶肺动脉(EPA)的内皮依赖性血管舒张。 MRE-269或其他IP受体激动剂包括依前列醇,伊洛前列素,曲前列环素和贝前列素可增加hPASMC中的cAMP水平[1]。 MRE-269在LPA(+),LPA(-)和SPA(-)中诱导浓度依赖性血管舒张[3]。

[体内研究]

MRE-269对大鼠小叶内肺动脉(SIPA)和EPA的血管舒张作用相同,而其他IP受体激动剂在SIPA中诱导的血管舒张作用少于EPA [1]。 MRE-269可使大鼠小肺动脉显着松弛,但其效果仅在10μM以上的高浓度时才有效(pEC50,4.98±0.22)。相比之下,在大鼠小肺静脉中,MRE-269仅在整个浓度范围内产生最小的松弛,在10和100μM的两个最高剂量的MRE-269中仅发生显着的松弛[2]。

[参考文献]

[1]. Fuchikami C, et al. A comparison of vasodilation mode among selexipag (NS-304; [2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide]), its active metabolite MRE-269 and various prostacyclin receptor agonists in rat, porcin

[2]. Orie NN, et al. Differential actions of the prostacyclin analogues treprostinil and iloprost and the selexipag metabolite, MRE-269 (ACT-333679) in rat small pulmonary arteries and veins. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2013 Oct;106:1-7

[3]. Kuwano K, et al. A long-acting and highly selective prostacyclin receptor agonist prodrug, 2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), ameliorates rat pulmonary hypertension with unique relaxant responses

[相关活性小分子]

赛乐西帕中间体物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
419.516

[ 闪点 ]:
318.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
419.220886

[ PSA ]:
75.55000

[ LogP ]:
5.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
2-8℃

赛乐西帕中间体

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赛乐西帕中间体名称

赛乐西帕中间体生物活性

赛乐西帕中间体物理化学性质

赛乐西帕中间体合成路线

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