CNQX disodium

CNQX disodium用途

CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

CNQX disodium名称

[ CAS 号 ]:
479347-85-8

[ 中文名 ]:
CNQX二钠盐

[ 英文名 ]:
CNQX disodium

[英文别名 ]:

Disodium 6-cyano-7-nitro-2,3-quinoxalinediolate
disodium 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate

CNQX disodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 0.3 μM (AMPA) and 1.5 μM (kainate receptor)[1]

[体外研究]

CNQX二钠(FG9065二钠；2-5μM)可逆地阻断了Schaffer侧支和苔藓纤维兴奋性突触后电位(EPSP),同时保留了GABA介导的海马脑片过多灌注的快速和慢速抑制[2]。CNQX二钠(1-5μM)可选择性和剂量依赖性地降低腰椎节段记录的DR-VRR单突触成分的振幅[3]。

[体内研究]

CNQX二钠(FG9065二钠；0.75-3 mg/kg；IP；试验前20分钟)在前15分钟无可卡因间隔期间以剂量依赖方式减少可卡因反应次数[4]。实验前10min双侧杏仁核或海马背侧注入CNQX二钠(0.5或1.25μg)可部分阻断大鼠运动后24小时降压性回避的表达。当剂量为0.5μg时,CNQX二钠可引起完全阻断[5]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重180-200 g[4]剂量：0.75、1.5和3 mg/kg给药：IP；试验前20分钟结果：在前15分钟无可卡因间隔期间,可卡因(IV；0.25 mg/滴注)反应次数呈剂量依赖性减少。

[参考文献]

[1]. T Honoré, et al. Quinoxalinediones: Potent Competitive non-NMDA Glutamate Receptor Antagonists. Science. 1988 Aug 5;241(4866):701-3.

[2]. Neuman RS, et al. Blockade of excitatory synaptic transmission by 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione(CNQX) in the hippocampus in vitro. Neurosci Lett. 1988 Sep 23;92(1):64-8.

[3]. Alford S, et al. CNQX and DNQX block non-NMDA synaptic transmission but not NMDA-evoked locomotion in lamprey spinal cord. Brain Res. 1990 Jan 8;506(2):297-302.

[4]. Pia Bäckström, et al. Attenuation of Cocaine-Seeking Behaviour by the AMPA/kainate Receptor Antagonist CNQX in Rats. Psychopharmacology (Berl). 2003 Feb;166(1):69-76.

[5]. Kim M, et al. Infusion of the non-NMDA receptor antagonist CNQX into the amygdala blocks the expression of fear-potentiated startle. Behav Neural Biol. 1993 Jan;59(1):5-8.

CNQX disodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₂N₄Na₂O₄

[ 分子量 ]:
276.116

[ 精确质量 ]:
275.987152

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

CNQX disodium

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CNQX disodium生物活性

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