479347-85-8

• 常用中文名：CNQX disodium
• 常用英文名：CNQX disodium
• CAS号：479347-85-8
• 分子式：C₉H₂N₄Na₂O₄
• 分子量：276.116
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-13 13:15:01
• CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

名称

• 中文名: CNQX二钠盐
• 英文名: CNQX disodium salt
• 英文别名: Disodium 6-cyano-7-nitro-2,3-quinoxalinediolate; disodium 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate; 6-Quinoxalinecarbonitrile, 1,2,3,4-tetrahydro-7-nitro-2,3-dioxo-, sodium salt (1:2)

物化性质

• 分子式: C₉H₂N₄Na₂O₄
• 分子量: 276.116
• 精确质量: 275.987152
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 0.3 μM (AMPA) and 1.5 μM (kainate receptor)[1]

• 体外研究: CNQX二钠(FG9065二钠；2-5μM)可逆地阻断了Schaffer侧支和苔藓纤维兴奋性突触后电位(EPSP),同时保留了GABA介导的海马脑片过多灌注的快速和慢速抑制[2]。CNQX二钠(1-5μM)可选择性和剂量依赖性地降低腰椎节段记录的DR-VRR单突触成分的振幅[3]。
• 体内研究: CNQX二钠(FG9065二钠；0.75-3 mg/kg；IP；试验前20分钟)在前15分钟无可卡因间隔期间以剂量依赖方式减少可卡因反应次数[4]。实验前10min双侧杏仁核或海马背侧注入CNQX二钠(0.5或1.25μg)可部分阻断大鼠运动后24小时降压性回避的表达。当剂量为0.5μg时,CNQX二钠可引起完全阻断[5]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重180-200 g[4]剂量：0.75、1.5和3 mg/kg给药：IP；试验前20分钟结果：在前15分钟无可卡因间隔期间,可卡因(IV；0.25 mg/滴注)反应次数呈剂量依赖性减少。
• 参考文献:

  [1]. T Honoré, et al. Quinoxalinediones: Potent Competitive non-NMDA Glutamate Receptor Antagonists. Science. 1988 Aug 5;241(4866):701-3.

  [2]. Neuman RS, et al. Blockade of excitatory synaptic transmission by 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione(CNQX) in the hippocampus in vitro. Neurosci Lett. 1988 Sep 23;92(1):64-8.

  [3]. Alford S, et al. CNQX and DNQX block non-NMDA synaptic transmission but not NMDA-evoked locomotion in lamprey spinal cord. Brain Res. 1990 Jan 8;506(2):297-302.

  [4]. Pia Bäckström, et al. Attenuation of Cocaine-Seeking Behaviour by the AMPA/kainate Receptor Antagonist CNQX in Rats. Psychopharmacology (Berl). 2003 Feb;166(1):69-76.

  [5]. Kim M, et al. Infusion of the non-NMDA receptor antagonist CNQX into the amygdala blocks the expression of fear-potentiated startle. Behav Neural Biol. 1993 Jan;59(1):5-8.