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CNQX disodium

更新时间:2024-01-13 13:15:01

CNQX disodium结构式
CNQX disodium结构式
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常用名 CNQX disodium 英文名 CNQX disodium
CAS号 479347-85-8 分子量 276.116
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C9H2N4Na2O4 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 CNQX disodium用途


CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

 CNQX disodium名称

中文名 CNQX二钠盐
英文名 CNQX disodium salt
英文别名 更多

 CNQX disodium生物活性

描述 CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
相关类别
靶点

IC50: 0.3 μM (AMPA) and 1.5 μM (kainate receptor)[1]

体外研究 CNQX二钠(FG9065二钠;2-5μM)可逆地阻断了Schaffer侧支和苔藓纤维兴奋性突触后电位(EPSP),同时保留了GABA介导的海马脑片过多灌注的快速和慢速抑制[2]。CNQX二钠(1-5μM)可选择性和剂量依赖性地降低腰椎节段记录的DR-VRR单突触成分的振幅[3]。
体内研究 CNQX二钠(FG9065二钠;0.75-3 mg/kg;IP;试验前20分钟)在前15分钟无可卡因间隔期间以剂量依赖方式减少可卡因反应次数[4]。实验前10min双侧杏仁核或海马背侧注入CNQX二钠(0.5或1.25μg)可部分阻断大鼠运动后24小时降压性回避的表达。当剂量为0.5μg时,CNQX二钠可引起完全阻断[5]。动物模型:雄性Wistar大鼠,体重180-200 g[4]剂量:0.75、1.5和3 mg/kg给药:IP;试验前20分钟结果:在前15分钟无可卡因间隔期间,可卡因(IV;0.25 mg/滴注)反应次数呈剂量依赖性减少。
参考文献

[1]. T Honoré, et al. Quinoxalinediones: Potent Competitive non-NMDA Glutamate Receptor Antagonists. Science. 1988 Aug 5;241(4866):701-3.

[2]. Neuman RS, et al. Blockade of excitatory synaptic transmission by 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione(CNQX) in the hippocampus in vitro. Neurosci Lett. 1988 Sep 23;92(1):64-8.

[3]. Alford S, et al. CNQX and DNQX block non-NMDA synaptic transmission but not NMDA-evoked locomotion in lamprey spinal cord. Brain Res. 1990 Jan 8;506(2):297-302.

[4]. Pia Bäckström, et al. Attenuation of Cocaine-Seeking Behaviour by the AMPA/kainate Receptor Antagonist CNQX in Rats. Psychopharmacology (Berl). 2003 Feb;166(1):69-76.

[5]. Kim M, et al. Infusion of the non-NMDA receptor antagonist CNQX into the amygdala blocks the expression of fear-potentiated startle. Behav Neural Biol. 1993 Jan;59(1):5-8.

 CNQX disodium物理化学性质

分子式 C9H2N4Na2O4
分子量 276.116
精确质量 275.987152
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 CNQX disodium英文别名

Disodium 6-cyano-7-nitro-2,3-quinoxalinediolate
disodium 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate
6-Quinoxalinecarbonitrile, 1,2,3,4-tetrahydro-7-nitro-2,3-dioxo-, sodium salt (1:2)
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