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SB-674042

SB-674042用途

SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。

SB-674042名称

[ CAS 号 ]:
483313-22-0

[ 中文名 ]:
SB-674042

[ 英文名 ]:
SB-674042

[英文别名 ]:

SB-674042生物活性

[ 描述 ]:

SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Heifetz, Alexander; Morris, G. Benjamin; Biggin, Philip C. et al. Study of Human Orexin-1 and -2 G-Protein-Coupled Receptors with Novel and Published Antagonists by Modeling, Molecular Dynamics Simulations, and Site-Directed Mutagenesis. Biochemistry (201

[2]. Malherbe, Pari; Roche, Olivier; Marcuz, Anne et al. Mapping the binding pocket of dual antagonist Almorexant to human orexin 1 and orexin 2 receptors: comparison with the selective OX1 antagonist SB-674042 and the selective OX2 antagonist N-ethyl-2-[(6-me

[3]. Malherbe, Pari; Borroni, Edilio; Pinard, Emmanuel et al. Biochemical and electrophysiological characterization of almorexant, a dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist: comparison with selective OX1 and OX2 antagonists. Molecular P

[4]. Ellis, James; Pediani, John D.; Canals, Meritxell et al. Orexin-1 Receptor-Cannabinoid CB1 Receptor Heterodimerization Results in Both Ligand-dependent and -independent Coordinated Alterations of Receptor Localization and Function. Journal of Biological C

[5]. Langmead, Christopher J.; Jerman, Jeffrey C.; Brough, Stephen J. et al. Characterisation of the binding of [3H]-SB-674042, a novel nonpeptide antagonist, to the human orexin-1 receptor. British Journal of Pharmacology (2004), 141(2), 340-346.


[相关活性小分子]

1-(2-甲基苯并[D]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲 | 莱博雷生 | 阿莫伦特盐酸盐 | Filorexant | Orexin 2 Receptor Agonist | TCS-OX2-29 | MK-1064 | GSK1059865 | IPSU | SB-408124 | MK-3697 | Nemorexant | 食欲肽B (老鼠) ≥97% | SB-649868 | TCS 1102

SB-674042物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H21FN4O2S

[ 分子量 ]:
448.51300

[ 精确质量 ]:
448.13700

[ PSA ]:
100.36000

[ LogP ]:
5.09280

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SB-674042MSDS

SB-674042安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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