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AVE-0118

AVE-0118用途

AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。

AVE-0118名称

[ CAS 号 ]:
498577-53-0

[ 英文名 ]:
AVE-0118

[英文别名 ]:

AVE-0118生物活性

[ 描述 ]:

AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。AVE-0118是一种多通道抑制剂,对Kv1.5和其他离子通道具有微弱的微摩尔活性。它对IKs、IKATP和L型Ca2+通道没有活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 1.1 μM (Kv1.5), 3.4 uM (Ito), 4.5 uM (IKAch), 8.4 uM (IKr)[1]


[体外研究]

平均-0118是一种 Kv1.5版本阻滞剂 (IC50＝1.1μ对 Ito(3.4μM)、IKr(8.4μM)和 IKAch(4.5μM)具有中等选择性,对IKs、IK1、IKATP具有良好的选择性[1] 平均-0118(10μM)显著增强电场刺激 (参)诱导的神经源性收缩[2]

[体内研究]

在 3毫克/千克剂量下,平均-0118降低了心房重构山羊 自动对焦的诱导性,在 5mg/kg也并没有延长 QTc[1]

[参考文献]

[1]. Bilodeau MT, et al. Kv1.5 blockers for the treatment of atrial fibrillation: approaches to optimization of potency and selectivity and translation to in vivo pharmacology. Curr Top Med Chem. 2009;9(5):436-51.  

[2]. Kun A, et al. Neurogenic contraction induced by the antiarrhythmic compound, AVE 0118, in rat small mesenteric arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Oct;115(4):315-20.  

AVE-0118物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H29N3O3

[ 分子量 ]:
479.57

[ 精确质量 ]:
479.22100

[ PSA ]:
87.30000

[ LogP ]:
6.00370

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