(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐用途

(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐名称

[ CAS 号 ]:
501121-34-2

[ 中文名 ]:
阿伐他汀钠盐

[ 英文名 ]:
(3S,5S)-Atorvastatin

[中文别名 ]:

(S,S)-阿托伐他汀

[英文别名 ]:

(S,S)-Atorvastatin
3S,5S-Atorvastatin
Atorvastatin Impurity 25

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Pregnane X receptor (PXR)[1]

[体外研究]

阿托伐他汀及其非活性对映体(3S,5S)-阿托伐他汀以同样的能力增加CYP2B和CYP3A的mRNA含量[1]。(3S,5S)-阿托伐他汀在100μM浓度下诱导荧光素酶活性,EC50为12.4μM[2]。将(3S,5S)-阿托伐他汀添加到2-甲酰苯基硼酸(FPBA)/l-色氨醇混合物中可诱导l-色氨酸花期的强度增强[3]。

[参考文献]

[1]. Thomas A Kocarek, et al. Regulation of CYP2B6 and CYP3A Expression by Hydroxymethylglutaryl Coenzyme A Inhibitors in Primary Cultured Human Hepatocytes. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1400-5.

[2]. Martina Korhonova, et al. Optical Isomers of Atorvastatin, Rosuvastatin and Fluvastatin Enantiospecifically Activate Pregnane X Receptor PXR and Induce CYP2A6, CYP2B6 and CYP3A4 in Human Hepatocytes. PLoS One. 2015 Sep 14;10(9):e0137720.

[3]. Elena G Shcherbakova , et al. High-Throughput Assay for Enantiomeric Excess Determination in 1,2- And 1,3-Diols and Direct Asymmetric Reaction Screening. Chemistry. 2017 Jul 26;23(42):10222-10229.

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐物理化学性质

[ 熔点 ]:
182-184ºC

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₅FN₂O₅

[ 分子量 ]:
558.64000

[ 精确质量 ]:
558.25300

[ PSA ]:
111.79000

[ LogP ]:
6.38660

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

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(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐合成路线

详细合成路线

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐上下游产品

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐上游产品

(3S,5S)-阿托伐他汀钠盐下游产品

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