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尼美舒利

尼美舒利用途

Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

尼美舒利名称

[ CAS 号 ]:
51803-78-2

[ 中文名 ]:
尼美舒利

[ 英文名 ]:
Nimesulide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
EINECS 257-431-4
AULIN
N-(2-phenoxy-4-nitrophenyl)methanesulfonamide
Nimepast
Mesulid
Flogovital
Methanesulfonamide, N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)-
Sulidene
Antifloxil

尼美舒利生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:0.07-70 μM (IC50)

[体外研究]

尼美舒利是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为70 nM-70μM,呈时间依赖性,但对COX-1的影响较小(IC50>100μM)[1]。尼美舒利(10μM)有效降低子宫内膜癌细胞中的VEGF,并且对正常细胞中的VEGF没有影响。尼美舒利(10和50μM)显着降低正常细胞中的MCP-1水平,并且在癌细胞中也观察到10μM的这种效应。此外,尼美舒利(50μM)有效影响正常细胞中的IL-8水平,但不会导致癌细胞发生变化[3]。

[体内研究]

尼美舒利(3和10mg/kg,ip)有效阻断腹腔注射LPS诱导的大鼠发热。尼美舒利(3mg/kg,ip)有效地降低由IL-1β,IL-6或TNF-α诱导的发热反应,但不能阻止由花生四烯酸诱导的发热反应的初始升高。尼美舒利还显着降低LPS刺激动物脑脊液中PGE2水平和PGF2α水平,并抑制血浆TNF-α升高97％[2]。

[细胞实验]

用无菌巴斯德吸管小心地移出5×105个活细胞，转移到新的烧瓶中并与两种不同剂量的尼美舒利（10和50μM）一起孵育另外24小时。不同剂量的尼美舒利的孵育重复三次。然后收集培养物上清液并以小等分试样储存在-70℃直至研究。使用商业试剂盒通过夹心定量酶免疫测定（ELISA）测定VEGF，MCP-1和IL-8浓度[3]。

[动物实验]

大鼠[2]在最初的实验中，大鼠经腹膜内注射1,3或10毫克/千克剂量的尼美舒利，用5％的cremophor载体稀释，或2毫克/千克的吲哚美辛稀释在三（羟甲基）中进行预处理在ip注射LPS（50μg/ kg）之前30分钟， - 氨基甲烷-HCl（TRIS），pH 8.2。对照动物接受适当的载体加盐水（1mL / 200g，ip）。选择3mg / kg尼美舒利的剂量用于剩余的实验。在另一组实验中，在icv注射前30分钟（2μL，1分钟）腹膜内注射尼美舒利（3mg / kg）或吲哚美辛（2mg / kg），在适当的载体中稀释，预处理大鼠。 IL-1β（3.12 ng），IL-6（300 ng），TNF-α（250 ng），花生四烯酸（50μg），MIP-1α（500 ng），PGE2（250 ng），PGF2α（250 ng）），CRF（2μg）或ET-1（1 pmol）。对照动物接受适当的载体（1mL / 200g，ip）和无菌盐水（2μL，1分钟，icv）。所有药物都在上午10:00到11:00之间注射，以避免昼夜节律变化[2]。

[参考文献]

[1]. Vago T, et al. Effect of nimesulide action time dependence on selectivity towards prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase activity. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1096-8.

[2]. Werner MF, et al. Nimesulide-induced antipyresis in rats involves both cyclooxygenase-dependent and independent mechanisms. Eur J Pharmacol. 2006 Aug 14;543(1-3):181-9.

[3]. Genç S, et al. The effect of COX-2 inhibitor, nimesulide, on angiogenetic factors in primary endometrial carcinoma cell culture. Clin Exp Med. 2007 Mar;7(1):6-10.

[相关活性小分子]

尼美舒利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
442.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
140-146°C

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₂N₂O₅S

[ 分子量 ]:
308.310

[ 闪点 ]:
221.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
308.046692

[ PSA ]:
109.60000

[ LogP ]:
3.79

[ 外观性状 ]:
黄色针状晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.638

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 稳定性 ]:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
可溶于：二甲基甲酰胺

尼美舒利MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

尼美舒利毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: PB0970000

CHEMICAL NAME :: Methanesulfonanilide, 4'-nitro-2'-phenoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 51803-78-2

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C13-H12-N2-O5-S

MOLECULAR WEIGHT :: 308.33

WISWESSER LINE NOTATION :: WS1&MR BOR& DNW

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 200 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FEPRA7 Federation Proceedings, Federation of American Societies for Experimental Biology. (Bethesda, MD) V.1-46, 1942-87. Volume(issue)/page/year: 34,759,1975

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 163 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YAKUD5 Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. (Yakugyo Jihosha, Inaoka Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,1254,1975

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 392 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YAKUD5 Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. (Yakugyo Jihosha, Inaoka Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,1254,1975

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 216 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YAKUD5 Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. (Yakugyo Jihosha, Inaoka Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,1254,1975

尼美舒利安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
PB0970000

[ 包装等级 ]:
III

尼美舒利合成路线

详细合成路线

尼美舒利上下游产品

尼美舒利上游产品

尼美舒利下游产品

尼美舒利制备

溴化苯经硝化生成邻硝基溴化苯，和苯酚钠进行亲核取代反应，生成二苯醚衍生物，经Ｒａｎｅｙ镍催化氢化还原硝基为氨基，甲磺酰氯及有机碱存在下进行磺酰化，经硝化得到尼美舒利。

尼美舒利文献

Development of a SPE-UHPLC-MS/MS methodology for the determination of non-steroidal anti-inflammatory and analgesic pharmaceuticals in seawater.

J. Pharm. Biomed. Anal. 106 , 61-70, (2015)

An analytical methodology for the simultaneous determination of seven pharmaceuticals and two metabolites belonging to the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and analgesics therapeutic gro...

Assessment of non-steroidal anti-inflammatory and analgesic pharmaceuticals in seawaters of North of Portugal: occurrence and environmental risk.

Sci. Total Environ. 508 , 240-50, (2015)

The occurrence of seven pharmaceuticals and two metabolites belonging to non-steroidal anti-inflammatory drugs and analgesics therapeutic classes was studied in seawaters. A total of 101 samples cover...

Factors influencing crystal growth rates from undercooled liquids of pharmaceutical compounds.

J. Phys. Chem. B 118(33) , 9974-82, (2014)

Amorphous forms of drugs are increasingly being used to deliver poorly water-soluble compounds. Therefore, understanding the magnitude and origin of differences in crystallization kinetics is highly i...

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