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戊柔比星

戊柔比星用途

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

戊柔比星名称

[ CAS 号 ]:
56124-62-0

[ 中文名 ]:
戊柔比星

[ 英文名 ]:
Valrubicin

[英文别名 ]:

戊柔比星生物活性

[ 描述 ]:

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TPA-activated PKC:0.85 μM (IC50)

PDBu-activated PKC:1.25 μM (IC50)


[体外研究]

Valrubicin(AD 32)是一种化疗药物,可抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化,IC50分别为0.85和1.25μM。 Valrubicin抑制[3H] PDBu与PKC的结合。因此,Valrubicin与肿瘤启动子竞争PKC结合位点,并防止后者与磷脂相互作用并与PKC结合[1]。 Valrubicin显示对鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成的细胞毒活性,UMSCC5细胞的IC50和IC90为8.24±1.60μM和14.81±2.82μM,UMSCC5/CDDP +细胞的IC50s和CC90为15.90±0.90μM,29.84±0.84μM, UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39μM,19.00±3.91μM。此外,Valrubicin与辐射相结合可增强细胞毒性[2]。

[体内研究]

Valrubicin(3,6或9 mg)在第3周通过仓鼠内瘤内注射减少肿瘤生长。 Valrubicin(6 mg)与最低限度的细胞毒性照射(150,250或350 cGy)相结合,导致仓鼠肿瘤明显缩小[2]。 Valrubicin(0.1μg/μL)显着减少24小时TPA攻击的活检组织中的浸润性中性粒细胞数量,并减轻小鼠的慢性炎症。 Valrubicin还可降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平[3]。

[细胞实验]

将暴露于Valrubicin（2μM，3小时），单剂量辐射（400cGy）或组合处理的UMSCC5细胞再培养12,24或48小时。在这些时间，通过胰蛋白酶消化（0.25％）收集细胞，在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤，并用95％乙醇以5×10 6个细胞/ mL固定。将细胞与核糖核酸酶（50μg; 70-90Kunitz单位/ mg，30分钟）一起温育，并将得到的沉淀重新悬浮于碘化丙啶（0.05mg / mL，10分钟）中并与其一起温育。根据标准技术[2]，通过流式细胞术测定样品的DNA含量。

[动物实验]

仓鼠[2]将具有100mm 2的颊囊肿瘤的仓鼠随机分配到五个治疗组中的一个。瞬间麻醉的动物每周接受一次×3次注射（27g×0.5英寸针：0.1mL缓慢给予病变基部）的Valrubicin（3,6或9mg）或药物载体（Cremophor：alcohol;体积比1：1; NCl稀释剂12）。另一组动物接受麻醉但没有直接肿瘤治疗（对照）。用卡尺每周测量个体肿瘤大小，持续4周，此时将动物处死[2]。

[参考文献]

[1]. Chuang LF, et al. Activation of human leukemia protein kinase C by tumor promoters and its inhibition by N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD 32). Biochem Pharmacol. 1992 Feb 18;43(4):865-72.

[2]. Wani MK, et al. Rationale for intralesional valrubicin in chemoradiation of squamous cell carcinoma of the head and neck. Laryngoscope. 2000 Dec;110(12):2026-32.

[3]. Hauge E, et al. Topical valrubicin application reduces skin inflammation in murine models. Br J Dermatol. 2012 Aug;167(2):288-95.


[相关活性小分子]

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13 | 星孢菌素 | 米哚妥林 | Go 6983 | Bisindolylmaleimide I | Sotrastaurin | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) | 氯化白屈菜红碱 | 恩扎妥林 | 鲁伯斯塔盐酸盐 | β 淀粉样蛋白片段1-40 | 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇 | LXS196 | (-)-吲哚美坦V | 1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐

戊柔比星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
867.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
116-117ºC

[ 分子式 ]:
C34H36F3NO13

[ 分子量 ]:
723.644

[ 闪点 ]:
478.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
723.213867

[ PSA ]:
215.22000

[ LogP ]:
6.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
insoluble

戊柔比星毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
AV9850000
CHEMICAL NAME :
Adriamycin, trifluoroacetyl-, 14-valerate
CAS REGISTRY NUMBER :
56124-62-0
LAST UPDATED :
199512
DATA ITEMS CITED :
13
MOLECULAR FORMULA :
C34-H36-F3-N-O13
MOLECULAR WEIGHT :
723.71
WISWESSER LINE NOTATION :
L E6 C666 BV MVT&&&J DQ HV1Q HOVXFFF KOV4 RO1 FO- BT6OTJ DZ EQ F1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
109 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
480 mg/kg/4D-I
TOXIC EFFECTS :
Related to Chronic Data - death
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - hamster
DOSE/DURATION :
360 mg/kg/4W-I
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - cardiomyopathy including infarction Related to Chronic Data - death
TYPE OF TEST :
DNA damage

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation test systems - not otherwise specified
TEST SYSTEM :
Rodent - mouse Leukocyte
DOSE/DURATION :
14 umol/L
REFERENCE :
CBINA8 Chemico-Biological Interactions. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1969- Volume(issue)/page/year: 32,331,1980

戊柔比星安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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