ICA-069673

ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 神经疾病

IC50: 0.69 μM (KCNQ2/Q3 potassium channel)[1]

发现ICA-069673对KCNQ2/Q3的选择性比KCNQ3/Q5高20倍,并且对一组心脏离子通道没有可测量的活性(hERG,Nav1.5,L型通道和KCNQ1的IC50值>30μM) )以及10μM的GABA(A)门控通道无活性[1]。 ICA-069673对KCNQ2通道表现出更强的作用,包括激活的电压依赖性的大的超极化移位,峰值电流的2倍增强和KCNQ2相对于KCNQ3的显着亚型特异性。基于ICA73对KCNQ2和KCNQ3的跨膜区段的嵌合构建体的敏感性,该药物似乎与KCNQ2电压传感器(S1-S4)相互作用[2]。

[1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86. Epub 2007 Dec 18.

[2]. Wang AW, et al. Sequence determinants of subtype-specific actions of KCNQ channel openers. J Physiol. 2017 Feb 1;595(3):663-676.

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