582323-16-8

• 常用中文名：ICA-069673
• 常用英文名：ICA 069673
• CAS号：582323-16-8
• 分子式：C₁₁H₆ClF₂N₃O
• 分子量：269.63500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2017-08-20 08:55:08
• 更新时间：2024-01-08 17:31:03
• ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。

名称

• 中文名: ICA-069673
• 英文名: N-(2-Chloro-5-pyrimidinyl)-3,4-difluorobenzamide
• 英文别名: 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione,2-(2-chloro-3-pyridinyl); N-(2-chloro-pyrimidin-5-yl)-3,4-difluoro-benzamide; N-(2-chloro-pyridin-3-yl)-phthalimide; ICA 069673; ICA-069673

物化性质

• 分子式: C₁₁H₆ClF₂N₃O
• 分子量: 269.63500
• 精确质量: 269.01700
• PSA: 58.37000
• LogP: 3.04450
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.69 μM (KCNQ2/Q3 potassium channel)[1]

• 体外研究: 发现ICA-069673对KCNQ2/Q3的选择性比KCNQ3/Q5高20倍,并且对一组心脏离子通道没有可测量的活性(hERG,Nav1.5,L型通道和KCNQ1的IC50值>30μM) )以及10μM的GABA(A)门控通道无活性[1]。 ICA-069673对KCNQ2通道表现出更强的作用,包括激活的电压依赖性的大的超极化移位,峰值电流的2倍增强和KCNQ2相对于KCNQ3的显着亚型特异性。基于ICA73对KCNQ2和KCNQ3的跨膜区段的嵌合构建体的敏感性,该药物似乎与KCNQ2电压传感器(S1-S4)相互作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86. Epub 2007 Dec 18.

  [2]. Wang AW, et al. Sequence determinants of subtype-specific actions of KCNQ channel openers. J Physiol. 2017 Feb 1;595(3):663-676.

合成路线

56621-90-0 76903-88-3 ~% 582323-16-8

文献：Amato, George; Roeloffs, Rosemarie; Rigdon, Greg C.; Antonio, Brett; Mersch, Theresa; McNaughton-Smith, Grant; Wickenden, Alan D.; Fritch, Paul; Suto, Mark J. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 2, # 6 p. 481 - 484

455-86-7 ~% 582323-16-8

文献：Amato, George; Roeloffs, Rosemarie; Rigdon, Greg C.; Antonio, Brett; Mersch, Theresa; McNaughton-Smith, Grant; Wickenden, Alan D.; Fritch, Paul; Suto, Mark J. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 2, # 6 p. 481 - 484