325457-89-4

• 常用中文名：ICA-27243
• 常用英文名：ICA-027243
• CAS号：325457-89-4
• 分子式：C₁₂H₇ClF₂N₂O
• 分子量：268.64700
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2017-07-08 13:36:25
• 更新时间：2024-01-19 00:13:51
• ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。

名称

• 中文名: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺
• 英文名: N-(6-chloropyridin-3-yl)-3,4-difluorobenzamide
• 英文别名: Benzamide,N-(6-chloro-3-pyridinyl)-3,4-difluoro; ZTZ233; UNII-VU7278D853

物化性质

• 分子式: C₁₂H₇ClF₂N₂O
• 分子量: 268.64700
• 精确质量: 268.02100
• PSA: 45.48000
• LogP: 3.64950
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  EC50: 0.38 μM (KCNQ2/Q3 potassium channel)[2]

• 体外研究: 在SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞中,ICA-27243产生膜电位超极化,与M-电流抑制剂XE-991和利诺匹定合用可预防膜电位超极化。ICA-27243对稳定表达异多聚KCNQ2/Q3通道(EC50=0.4μM)的中国仓鼠卵巢细胞86Rb+外排(EC50=0.2μM)和全细胞电流均有增强作用。KCNQ2/Q3通道的激活与通道激活的电压依赖性的超极化位移有关(10μM时-19mv的V1/2位移)[1]。
• 体内研究: ICA-24243(1-100mg/kg；口服给药；雄性CD-1小鼠)在小鼠最大电休克癫痫模型中具有抗惊厥活性(ED50为8.4 mg/kg)〔1〕。动物模型：电休克法雄性CD-1小鼠[1]剂量：1-100 mg/kg给药：口服给药结果：给药后肢体伸展潜伏期呈剂量依赖性增加,ED50值为8.4 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86.

  [2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):481-4.