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雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮用途

Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮名称

[ CAS 号 ]:
633-35-2

[ 中文名 ]:
雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮

[ 英文名 ]:
1,4,6-androstatrien-3,17-dione

[英文别名 ]:

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮生物活性

[ 描述 ]:

Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 其他 >> 芳香

[ 靶点 ]

Ki: 0.18 μM (aromatase)[1]


[体内研究]

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮(25-100 mg/kg;s.c.)可防止卵巢雌二醇浓度正常升高[2]。雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮可能通过抑制雌激素生物合成在体内抑制生育[1]。动物模型:大鼠(220-250 g)[2]剂量:25 mg/kg,100 mg/kg给药:皮下注射结果:在动情前期雌激素激增时间前3小时,单次注射可阻止卵巢雌二醇浓度正常升高。

[参考文献]

[1]. Covey DF, et al. Enzyme-generated intermediates derived from 4-androstene-3,6,17-trione and 1,4,6-androstatriene-3,17-dione cause a time-dependent decrease in human placental aromatase activity. Endocrinology. 1981 Apr;108(4):1597-9.

[2]. Brodie AM, et al. Antifertility effects of an aromatase inhibitor, 1,4,6-androstatriene-3, 17-dione. Endocrinology. 1979 Jan;104(1):118-21.

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
452.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
164-165ºC

[ 分子式 ]:
C19H22O2

[ 分子量 ]:
282.377

[ 闪点 ]:
168.7±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
282.161987

[ PSA ]:
34.14000

[ LogP ]:
2.52

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
BV8082250
CHEMICAL NAME :
Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione
CAS REGISTRY NUMBER :
633-35-2
LAST UPDATED :
199606
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C19-H22-O2
MOLECULAR WEIGHT :
282.41

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
260 mg/kg
SEX/DURATION :
female 30-55 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - other effects to embryo Reproductive - Effects on Newborn - biochemical and metabolic Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
REFERENCE :
BIREBV Biology of Reproduction. (Soc. for the Study of Reproduction, 309 W. Clark St., Champaign, IL 61820) V.1- 1969- Volume(issue)/page/year: 51,1273,1994

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

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