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倍他洛尔

倍他洛尔用途

Betaxolol是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。

倍他洛尔名称

[ CAS 号 ]:
63659-18-7

[ 中文名 ]:
倍他索洛尔

[ 英文名 ]:
Betaxolol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Betaxolol
MFCD00242958
Betaxololum
Betaxolol [INN:BAN]
Betaxolol hydrochloride
Kerlone
Betaxolol (TN)
Betoptic
Betaxololum [INN-Latin]
Betazolol

倍他洛尔生物活性

[ 描述 ]:

Betaxolol是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Rudoy, C.A. and E.J. Van Bockstaele, Betaxolol, a selective beta(1)-adrenergic receptor antagonist, diminishes anxiety-like behavior during early withdrawal from chronic cocaine administration in rats. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2007. 31(5

[2]. Lesar, T.S., Comparison of ophthalmic beta-blocking agents. Clin Pharm, 1987. 6(6): p. 451-63.

[相关活性小分子]

倍他洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.067 g/cm3

[ 沸点 ]:
448ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
61-63°C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₉NO₃

[ 分子量 ]:
307.43

[ 闪点 ]:
224.7ºC

[ PSA ]:
50.72000

[ LogP ]:
2.78430

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

倍他洛尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UA9822500

CHEMICAL NAME :: 2-Propanol, 1-(4-(2-(cyclopropylmethoxy)ethyl)phenoxy)-3-((1-meth ylethyl)amino)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 63659-18-7

LAST UPDATED :: 199506

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C18-H29-N-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 307.48

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: 60 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 18(Suppl 7),S1629,1990

倍他洛尔安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
GW2967200

倍他洛尔合成路线

详细合成路线

倍他洛尔上下游产品

倍他洛尔上游产品

倍他洛尔下游产品

倍他洛尔制备

以对羟基苯乙酸乙酯(Ⅰ)为原料，用氯化苄对酚羟基进行保护后，用氢化铝锂还原酯基为羟基，再和溴甲基环丙烷反应，然后催化氢化脱去保护基，得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)。

3.8g化合物(Ⅴ)悬浮于30ml水中，加入1g固体氢氧化钠。当溶液澄清后，加入2.3ml的3-氯-1,2-环氧丙烷，搅拌8h。用乙醚萃取，萃取液水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干。得2.4g的1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-环氧丙烷(Ⅵ)。

4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的异丙胺，在室温下反应8h，再加热回流48h。浓缩至干，用石油醚结晶，得5g倍他洛尔，熔点70～72℃。

将倍他索洛尔溶于最小量的丙酮中，加入溶于乙醚的盐酸至呈酸性，过滤析出的沉淀，用丙酮重结晶2次，即得盐酸倍他洛尔，熔点116℃。