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MAO-IN-M30 dihydrochloride

MAO-IN-M30 dihydrochloride用途

MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。

MAO-IN-M30 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
64821-19-8

[ 英文名 ]:
M 30 dihydrochloride

[英文别名 ]:

MAO-IN-M30 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MAO-A:37 nM (IC50)

MAO-B:57 nM (IC50)


[体外研究]

在25-0小时内,地塞米松(M30-0)细胞存活率显著增加。MAO-IN-M30(0-10μM;24小时)可提高PC12细胞存活率[4]。与地塞米松治疗组相比,MAO-IN-M30治疗组显著减少SH-SY5Y细胞中DNA碎片的发生[3]。细胞活力测定[3]细胞系:SH-SY5Y细胞浓度:0.25 nM孵育时间:72小时结果:暴露于地塞米松后,细胞活力显著提高至∼90%。细胞活力测定[4]细胞系:PC12细胞浓度:0~10μM孵育时间:24h结果:提高PC12细胞活力,细胞活力分别提高到85±6%和90±7%。

[体内研究]

MAO-IN-M30(0.5-2.5mg/kg;p.o.;每天一次,连续14天)具有神经保护作用[6]。动物模型:雄性C57/BL小鼠(20-22g;MPTP诱发小鼠神经毒性)[6]剂量:0.5,2.5mg/kg给药:P.o.;每日一次,连续14天结果:纹状体多巴胺水平显著升高,代谢降低,酪氨酸羟化酶蛋白水平和活性升高。升高的MPTP降低了SNpc的多巴胺能和转铁蛋白受体细胞计数。

[参考文献]

[1]. Gal S, et al. M30, a novel multifunctional neuroprotective drug with potent iron chelating and brain selective monoamine oxidase-ab inhibitory activity for Parkinson's disease. J Neural Transm Suppl. 2006;(70):447-456.

[2]. Zheng H, et al. Novel multifunctional neuroprotective iron chelator-monoamine oxidase inhibitor drugs for neurodegenerative diseases: in vitro studies on antioxidant activity, prevention of lipid peroxide formation and monoamine oxidase inhibition. J Neurochem. 2005;95(1):68-78.

[3]. Gal S, et al. Novel multifunctional neuroprotective iron chelator-monoamine oxidase inhibitor drugs for neurodegenerative diseases. In vivo selective brain monoamine oxidase inhibition and prevention of MPTP-induced striatal dopamine depletion. J Neurochem. 2005;95(1):79-88.

[4]. Gal S, et al. Restoration of nigrostriatal dopamine neurons in post-MPTP treatment by the novel multifunctional brain-permeable iron chelator-monoamine oxidase inhibitor drug, M30. Neurotox Res. 2010;17(1):15-27.

MAO-IN-M30 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H16Cl2N2O

[ 分子量 ]:
299.19600

[ 精确质量 ]:
298.06400

[ PSA ]:
36.36000

[ LogP ]:
3.60940

[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封

MAO-IN-M30 dihydrochlorideMSDS

MAO-IN-M30 dihydrochloride安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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