Relamorelin

Relamorelin用途

Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。

Relamorelin名称

[ CAS 号 ]:
661472-41-9

[ 英文名 ]:
Relamorelin

[英文别名 ]:

Relamorelin
UNII-BIW199E18V
BIW199E18V

Relamorelin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

[ 靶点 ]

Ki: 0.42 nM (GHS-1a)[1]

[体外研究]

雷拉莫林秀∼GHS-1a(Ki=0.42 nM)的亲和力是天然ghrelin(Ki=1.12 nM)的3倍[1]。通过钙动员体外评估,Relamorelin在激活GHS-1a受体方面的效力(EC50=0.71 nM)是天然ghrelin(EC50=4.2 nM)的6倍[1]。

[体内研究]

瑞拉莫林(500 nmol/kg/天；连续输注5天)可增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1]。瑞拉莫林(50-500 nmol/kg/天；连续输注5天)可减少体重和脂肪的损失[1]。RM-131(250-500) nmol/kg；单个s.c.)刺激wt小鼠的急性食物摄入,但不刺激生长激素促分泌受体(GHR)ko小鼠[2]。动物模型：植入肿瘤的F344/NTacfBR雄性大鼠[1]剂量：50,500 nmol/kg/天给药：以0.5μL/h的速率持续输注5 d s.c.结果：导致进食量增加(肿瘤/生理盐水41.4 g,肿瘤/BIM-28131 72.5 g)和体重增加(肿瘤/生理盐水-10.3%,肿瘤/BIM-28131+19.5%)。

[参考文献]

[1]. DeBoer MD, et, al. Ghrelin treatment causes increased food intake and retention of lean body mass in a rat model of cancer cachexia. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):3004-12.

[2]. Fischer K, et, al. The Pentapeptide RM-131 Promotes Food Intake and Adiposity in Wildtype Mice but Not in Mice Lacking the Ghrelin Receptor. Front Nutr. 2015 Jan 12;1:31.

[3]. Zatorski H, et, al. Relamorelin and other ghrelin receptor agonists - future options for gastroparesis, functional dyspepsia and proton pump inhibitors-resistant non-erosive reflux disease. J Physiol Pharmacol. 2017 Dec;68(6):797-805.

Relamorelin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1216.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₃H₅₀N₈O₅S

[ 分子量 ]:
790.973

[ 闪点 ]:
689.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
790.362488

[ LogP ]:
5.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.692

Relamorelin

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